Упсарин УПСА (500 мг) инструкция по применению, показания

Упсарин УПСА

Состав

1 шипучая таблетка содержит в своем составе активное вещество ацетилсалициловая кислота в количестве 500 мг, а также дополнительные компоненты: кислота лимонная, аспартам, карбонат и гидрокарбонат натрия, повидон, кросповидон, цитрат натрия, ароматизатор.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип действия Упсарин УПСА основан на неизбирательном снижении активности циклооксигеназ 1 и 2, принимающих активное участие в синтезе простагландинов (формируют болевой синдром и отечность в зоне воспаления).

Медикамент обладает обезболивающим, противовоспалительным, умеренно выраженным жаропонижающим эффектами.

Активным веществом является ацетилсалициловая кислота. При снижении концентрации простагландинов в области терморегуляции уменьшается температура тела за счет усиленного потоотделения и расширения просвета кровеносных сосудов. Анальгезирующий эффект достигается центральным и периферическим действиями ацетилсалициловой кислоты. Лекарственное средство подавляет синтез тромбоксана А2 в тромбоцитарных клетках, уменьшая тромбообразование, адгезию и агрегацию тромбоцитов. После однократного приема Упсарина Упса достигнутый антиагрегантный эффект может сохраняться на протяжении семи дней (выраженность данного эффекта сильнее у лиц мужского пола в сравнении с женщинами).

Медикамент снижает риск развития инфаркта миокарда и показатель летальности при диагностировании нестабильной формы стенокардии. Эффективно применяется у предрасположенных лиц для первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда. В дозе 6 грамм в сутки повышает показатель протромбинового времени и одновременно подавляет образование протромбина в печеночной системе.

Упсарин УПСА способен снижать уровень витамин К-зависимых свертывающих факторов (2,7,9,10), повышает показатель фибринолитической активности плазмы. На фоне лечения медикаментом значительно возрастает риск кровотечений и геморрагических осложнений при проведении оперативных вмешательств.

За счет нарушения реабсорбции мочевой кислоты в канальцах почечной системы ацетилсалициловая кислота стимулирует ее выведение.

Лекарственный препарат снижает активность гастропротекторных (защитных) простагландинов, блокирует циклооксигеназу-1, что может послужить поводом для изъязвления слизистой стенки желудка с последующим кровотечением. Предпочтение рекомендуется отдавать лекарственным формам, которые содержат специальную кишечнорастворимую оболочку, буферные вещества.

Выпускается дополнительная форма медикамента – Упсарин УПСА с витамином С. Это комплексный препарат, который содержит аскорбиновую и ацетилсалициловую кислоты. Витамин С принимает активное участие с окислительных и восстановительных процессах, регулирует свертываемость крови, процесс синтезирования различных веществ и углеводный обмен. Аскорбиновая кислота оказывает выраженное антиоксидантное воздействие и повышает регенеративные возможности тканей.

Показания к применению Упсарин УПСА

От чего таблетки назначаются?

Медикамент назначают при болевом синдроме: невралгия, головные боли, миалгия, люмбаго, зубная боль, альгодисменорея, артралгия, корешковый синдром.

Лекарственный препарат Упсарин УПСА применяется для купирования умеренно выраженного лихорадочного синдрома, который сопровождает многие заболевания инфекционно-воспалительного характера.

При нестабильной форме стенокардии, безболевой форме ишемии миокарда, при инфаркте миокарда, при диагностировании сразу нескольких факторов риска ишемической болезни сердца, после протезирования сердечных клапанов, после коронарной баллонной ангиопластики, после установки специального стента, при аортоартериите, при поражениях коронарных артерий неатеросклеротического генеза, при пролапсе митрального клапана, синдроме Дресслера, остром тромбофлебите, инфаркте легкого Упсарин УПСА назначают в качестве антиагрегантного средства в суточной дозе до 300 мг.

Противопоказания

Различные геморрагические диатезы (тромбоцитопеническая пурпура, гемофилия, гипопротромбинемия, телеангиэктазия, болезнь Виллебранда), наличие «аспириновой триады» (одновременное диагностирование рецидивирующей формы полипоза носа и прилежащих пазух, бронхиальной астмы и непереносимости препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты).

Лекарственное средство не назначают при эрозивно-язвенной патологии слизистых стенок пищеварительного тракта (острая стадия, обострение), при непереносимости активного компонента, дефиците витамина К, вынашивании беременности, выраженной патологии печени и почечной системы.

Применение Упсарин УПСА при кормлении грудью противопоказано.

При язвенных поражениях пищеварительной системы в анамнезе, при декомпенсированной форме ХСН, подагре, гиперурикемии, нефроуролитиазе (уратная форма) Упсарин УПСА применяют с осторожностью (требуется дополнительная консультация специалистов), оценивая возможные риски и отдаленные последствия.

Побочные действия

В результате гаптенового механизма формируется «аспириновая астма» и «аспириновая триада» (включает одновременное сочетание полипоза носа, прилежащих пазух, бронхиальной астмы и непереносимости препаратов пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты).

Возможно развитие аллергических ответов в виде бронхоспазма, различных высыпаний на кожных покровах, ангионевротического отека.

Лекарственный препарат может вызывать нарушения в работе почек и печеночной системы. Длительная терапия вызывает рвоту, головокружения, гипокоагуляцию, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения пищеварительной системы (желудок, двенадцатиперстная кишка), шум в ушах, нарушения зрительного и слухового восприятия, папиллярный некроз, преренальную азотемию с гиперкальциемией и повышенным содержанием креатинина, усиление выраженности клинической симптоматики ХСН, асептический менингит, нефротический синдром, отечность.

Упсарин УПСА, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение острого ревматизма: суточная доза рассчитывается по схеме 100 мг на 1 кг веса в сутки, кратность приема 5-6 раз в день.

Болевой и лихорадочный синдром: 500-100 мг в день, разделенных на три приема. Курс терапии не более двух недель.

Как принимать Упсарин УПСА: шипучие таблетки рекомендуется принимать после приема пищи, предварительно растворив в воде (100-200мл), 3-4 раза в день. Длительность терапии может варьировать от 1 дня до нескольких месяцев. Принимают 150-250 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки, от чего улучшаются реологические свойства крови.

Согласно инструкции по применению Упсарин УПСА, пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, а также для вторичной профилактики рекомендуется ежедневно принимать 40-325 мг препарата (средняя доза составляет 160 мг). Для ингибирования агрегации тромбоцитарных клеток назначают по 300-325 мг медикамента ежедневно.

Способ применения Упсарин УПСА при церебральных тромбоэмболиях, при динамических изменениях в мозговом кровообращении: первоначальная доза – 325 мг в сутки, далее рекомендуется постепенное увеличение количества препарата до 1000 мг в день. Прием 125-300 мг в день обеспечивает профилактику рецидивов. Прием 325 мг ацетилсалициловой кислоты каждые семь часов через специальный желудочный зонд (устанавливается интраназально) обеспечивает профилактику окклюзии аортального шунта и его тромбоза. Далее рекомендуется переходить на пероральные формы медикамента: трижды в сутки в дозе 325 мг в комплексной терапии с Дипиридамолом в течение недели.

Передозировка

Проявляется центральной гипервентиляцией легких, кровотечениями, анурией, респираторным алкалозом, коллапсом, сонливостью, метаболическим ацидозом и спутанностью сознания.

На первоначальном этапе гипервентиляция легких ведет к дыхательному алкалозу: цианоз конечностей и тела, удушье, одышка, появление холодного, липкого пота. Далее в результате усиления интоксикации развивается дыхательный паралич и полное разобщение в окислительном фосфорилировании, что в конечном итоге ведет к респираторному ацидозу.

При отравлении рекомендуется провокация рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов, активированного угля. Обязателен контроль над показателями электролитного баланса. При необходимости вводят раствор лактата, цитрата или гидрокарбоната натрия.

Усилить выведение ацетилсалициловой кислоты можно посредством повышения резервной щелочности. Для ощелачивания мочи не рекомендуется применить ацетазоламид (возможно развитие ацидемии, усиление токсического влияния ацетилсалициловой кислоты).

У лиц пожилого возраста интенсивная инфузионная терапия может привести к отеку легких, что необходимо учитывать при лечении интоксикации Упсарином УПСА.

Гемодиализ назначают при уровне медикамента более 100-130 мг%.

Читайте также:  Закупорка сосудов на ногах причины, симптомы и лечение

При развитии отека легких назначают проведение искусственной вентиляции легких специальной смесью, богатой кислородом.

Взаимодействие

Упсарин УПСА повышает концентрацию солей лития, барбитуратов и дигоксина в плазме крови.

Этанолсодержащие медикаменты, глюкокортикостероиды, этанол усиливают раздражающее влияние ацетилсалициловой кислоты на слизистые стенки пищеварительного тракта (существенно увеличивается вероятность желудочно-кишечных кровотечений).

Лекарственный препарат повышает эффективность резерпина, нестероидных противовоспалительных средств, тромболитиков, антикоагулянтов непрямого действия, сульфаниламидов (например, Ко-Тримоксазол), наркотических анальгетиков, ингибиторов агрегации тромбоцитарных клеток, гипогликемических средств (пероральные формы).

Инструкция по применению Упсарин УПСА не рекомендуется назначать медикамент одновременно с диуретическими (верошпирон, фуросемид), гипотензивными, урикозурическими средствами (сульфинпиразон, бензбромарон).

Скорость и качество всасывания ацетилсалициловой кислоты снижаются при приеме антацидных средств, в состав которых сходят соли магния, алюминия.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Длительное лечение препаратом Упсарин УПСА требует обязательного контроля над основными показателями состояния крови, регулярного исследования кала на скрытую кровь.

При использовании препарата в качестве обезболивающего средства ацетилсалициловую кислоту можно принимать не дольше недели. Для достижения жаропонижающего эффекта лекарственное средство можно применять не более трех дней.

Рекомендуется полный отказ от салицилатов за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства. Применение Упсарина УПСА в педиатрической практике при вирусной патологии противопоказано из-за риска развития синдрома Рейе (увеличение размеров печени, формирование острой энцефалопатии, неукротимая рвота).

Тщательное измельчение таблеток, прием медикамента после еды, использование кишечнорастворимых форм ацетилсалициловой кислоты, применение лекарственных средств, которые нейтрализуют повышенную кислотность желудочного сока, позволяют уменьшить раздражающее влияние препарата Упсарин УПСА на слизистые стенки пищеварительного тракта.

Лекарственное средство может спровоцировать у предрасположенных лиц новый приступ подагры. Такое воздействие объясняется снижением количества выводимой мочевой кислоты при лечении медикаментом.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, повышая риск кровотечений у младенцев из-за функциональных изменений в тромбоцитарных клетках крови.

Тератогенное влияние медикамента проявляется гипертонией в «малом» круге кровообращения, гиперплазией сосудов легочной ткани, преждевременным закрытием просвета артериального протока.

При беременности

Применение препарата Упсарин УПСА при беременности ведет к формированию пороков развития (расщепление верхнего неба) в первом триместре, и снижает скорость родовой деятельности в третьем триместре за счет торможения синтеза простагландинов.

С алкоголем

Алкоголь и Упсарин УПСА фармакологически несовместимы (требуется полный отказ от приема алкогольсодержащих напитков).

УПСАРИН УПСА

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и риской на одной стороне; при растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 1100 мг, лимонная кислота безводная — 430 мг, натрия цитрат безводный — 530 мг, натрия карбонат безводный — 71.5 мг, аспартам — 10 мг, повидон (K30) — 1 мг, кросповидон — 5 мг, ароматизатор апельсиновый* — 2.5 мг.

4 шт. — стрипы (4) — пачки картонные.

* в состав ароматизатора входят: ароматические компоненты (α-пинен, β-пинен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, линалоол, α-терпинеол), неароматические компоненты (мальтодекстрин, камедь акации (E414), диоксид серы (E220), бутилгидроксианизол (E320)).

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

  • Задать вопрос терапевту
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

C max препарата в плазме достигается через 15-40 мин.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% — для доз менее 500 мг и 90% — для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита — салициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери.

При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени.

Выводится, главным образом, с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицил-мочевой и гентезовой кислоты.

Т 1/2 составляет 15-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2-4 ч — для салициловой кислоты.

Показания

Симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения:

  • головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом);
  • мигрень;
  • зубная боль;
  • невралгия;
  • грудной корешковый синдром;
  • мышечные и суставные боли;
  • альгодисменорея (боли при менструациях).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Противопоказания

  • детский возраст до 15 лет;
  • гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
  • бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП в анамнезе;
  • беременность (I и III триместр);
  • период грудного вскармливания;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
  • геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
  • выраженные нарушения функции печени или почек;
  • дефицит витамина К;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;
  • одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г/сут.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная и печеночная недостаточность, бронхиальная астма, полипоз носа, лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/сут, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/сут, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

Дозировка

Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100-200 мл воды.

Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Взрослые и дети старше 15 лет — по 1 таб. (500 мг) на прием до 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре — по 2 таб. (1 г) на прием до 3 раз/сут.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).

Пациенты пожилого возраста — по 1 таб. (500 мг) на прием до 4 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре — по 2 таб. (1 г) на прием.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто — 1/10 назначений (>10%); часто — 1/100 назначений (>1% и 0.1% и 0.01% и Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа «кофейной гущи», черный «дегтеобразный» стул); снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, язва и прободение желудка.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо немедленно прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: в начальной стадии отравления развиваются симптомы возбуждения ЦНС, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, учащение дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.

Лечение: пациента необходимо госпитализировать, вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное средство; контролировать показатели кислотно-щелочного баланса. Применяют симптоматическое лечение; в случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВС, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота снижает токсичность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388.5 мг (16.9 мэкв) натрия.

Препарат Упсарин Упса содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Беременность и лактация

Препарат Упсарин Упса противопоказан в I и III триместрах беременности.

Применение во II триместре беременности — с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.

Аспирин УПСА

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея — в настоящее время не применяется.

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда); геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).C осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, — по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г). При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов.

Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг — у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС.

Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед.

Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки. Длительность лечения — от однократного приема до многомесячного курса.

Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально — 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет); кратность применения — 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.

Фармакологическое действие

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» астмы и «аспириновой триады» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда).

При длительном применении — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз.Передозировка. Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.

Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ссылка на основную публикацию
Упражнения при хондромаляции артрозе надколенника
Хондромаляция надколенника: симптомы и лечение Содержание 1 Хондромаляция надколенника: симптомы и лечение 2 Основные симптомы 3 Клиническая картина 3.1 Анамнез...
Укусы мошек чем лечить зуд и пятна в домашних условиях
Укусы насекомых Вместе с теплом на улице появляются комары, мошки, слепни. Родителям с маленькими детьми во время прогулок на природе...
УЛИЦА КОРОЛЕНКО — СОЦИАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ — проходящие маршруты, ближайшие станции метро, окружающая
Государственный научный центр дерматовенерологии и косметологии Контакты Телефон Oфициальный сайт Адрес Часы работы пн-пт 09.00-21.00, сб 10.00-17.00, вс - вых....
Упражнения, ЛФК, гимнастика при сколиозе 1, 2, 3 и 4 степени, эффективная дыхательная гимнастика
ЛФК при сколиозе Сколиоз возникает в основном у детей и подростков, в период их роста. Для этого заболевания характерно искривление...
Adblock detector