Триметазидин (Trimethazidinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формул

Триметазидин (Trimetazidine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Триметазидин
  • Фармакологическая группа вещества Триметазидин
  • Фармакология
  • Применение вещества Триметазидин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Триметазидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Триметазидин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Триметазидин

Химическое название

1-[(2,3,4-Триметоксифенил)метил]пиперазин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Триметазидин

  • Антигипоксанты и антиоксиданты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом триметазидин обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы — митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД , вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных ЛС .

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом в дозе 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо. Общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с (р=0,023), общее время выполнения нагрузки +0,54 METs (р=0,001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с (р=0,003), время до развития приступа стенокардии +33,9 с (р нед через 12 ч после приема приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (N=173) по сравнению с группой плацебо. Аналогичные результаты получены также и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлены достоверные различия между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (N=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 с для плацебо; р=0,005).

Читайте также:  Ринопластика носа в Москве цена, фото, сделать дешево в клинике Клазко

Фармакокинетика

Пролонгированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 ч после приема. В интервалах между приемами (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax .
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Модифицированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется, Tmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч.

Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигаетчся через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro ).

Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме триметазидина в дозе 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина >60 мл/мин.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией, обнаружено не было.

Почечная недостаточность. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина Cl креатинина 30–60 мл/мин); возраст старше 75 лет (см. «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять триметазидин во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного или ребенка не может быть исключен. Не следует применять триметазидин в период грудного вскармливания. При необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Триметазидин

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЦНС : часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Читайте также:  Бронхипрет инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны ССС : редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна —агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна —гепатит.

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых ЛС .

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Триметазидин

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят у большинства пациентов в течение 4 мес после прекращения терапии. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД , особенно у пациентов, принимающих гипотензивные ЛС (см. «Побочные действия»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, — при умеренной почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В ходе клинических исследований не было выявлено влияние триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие повышенной скорости физической и психической реакции.

Ишемия латынь

ИШЕМИЯ — Одна из форм малокровия какого либо органа или части тела, вследствие сужения сосудов от разнообразных причин. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. ишемия (гр. ischo задерживаю + haima кровь) местное… … Словарь иностранных слов русского языка

ИШЕМИЯ — (от греч. ischo задерживаю останавливаю и haima кровь), местное обескровливание в результате функционального (спазм) или органического сужения, либо закрытия просвета питающего сосуда. Резкая длительная ишемия приводит к инфаркту … Большой Энциклопедический словарь

ИШЕМИЯ — ИШЕМИЯ, или исхемия (от греч. ischo задерживаю и haima кровь), местное малокровие (гипемия) или бескровие, противополагается такому же состоянию для всего организма, так наз. анемии (см.). Ишемия возникает при сужении или закрытии приводящих… … Большая медицинская энциклопедия

ИШЕМИЯ — ИШЕМИЯ, и, жен. (спец.). Местное обескровливание ткани в результате сужения просвета питающей её артерии. | прил. ишемический, ая, ое. Ишемическая болезнь сердца (одна из форм ишемии). Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949… … Толковый словарь Ожегова

ишемия — сущ., кол во синонимов: 3 • болезнь (995) • малокровие (7) • обескровливание (6) … Словарь синонимов

Читайте также:  Алкоголь сужает или расширяет сосуды, что происходит при употреблении водки, пива

Ишемия — (лат. ischaemia, греч. ἰσχαιμία, от ἴσχω задерживаю, останавливаю и αἷμα кровь) местное малокровие, чаще обусловленное сосудистым фактором (сужением или полной обтурацией просвета артерии), приводящее к вр … Википедия

ишемия — и; ж. [от греч. ischō задерживаю и haima кровь] Мед. Недостаточное кровенаполнение или обескровление какого л. органа, ткани, вызывающее их отмирание. ◁ Ишемический, ая, ое. И ая болезнь сердца. И ое поражение конечности. * * * ишемия (от греч.… … Энциклопедический словарь

ИШЕМИЯ — (ischaemia) нарушение кровоснабжения како йлибо части тела, вызванное сужением или непроходимостью снабжающих ее кровеносных сосудов. Ишемия сердечной мышцы приводит к развитию стенокардии. Ишемия икроножных мышц во время физической нагрузки… … Толковый словарь по медицине

Ишемия — I Ишемия (ischaemia, греч. ischō задерживать + haima кровь) уменьшение кровоснабжения участка тела, органа или ткани вследствие ослабления или прекращения притока к нему артериальной крови. Ишемия может быть обусловлена Ангиоспазмом, Тромбозом,… … Медицинская энциклопедия

Ишемия — (греч. ischo задерживать, haima кровь) уменьшение притока крови к органам вплоть до полного его прекращения. Например, ишемия головного мозга или его части. * * * Недостаточность кровоснабжения участка ткани вследствие уменьшения или прекращения… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

ишемия — (ischaemia; иш + греч. haima кровь; син.: анемия местная, гипемия, малокровие местное) уменьшение кровоснабжения участка тела, органа или ткани вследствие ослабления или прекращения притока артериальной крови … Большой медицинский словарь

Ишемия

I

Ишемия (ischaemia, греч. ischō задерживать + haima кровь)

уменьшение кровоснабжения участка тела, органа или ткани вследствие ослабления или прекращения притока к нему артериальной крови.

Ишемия может быть обусловлена Ангиоспазмом, Тромбозом, эмболией (Эмболия), сужением или обтурацией просвета кровеносного сосуда атеросклеротической бляшкой, склерозированной внутренней оболочкой, например при эндартериите, сдавлением сосуда извне рубцовой тканью, опухолью, экссудатом, жгутом, лигатурой. И. возникает также при относительно свободном просвете кровеносного сосуда в связи с несоответствием объема кровотока возросшей потребности органа, при изменении реологических свойств крови, ее сгущении, падении системного артериального давления и т.п.

Препятствие для кровотока в артериях приводит к падению кровяного давления в их мелких ветвях, в результате артериовенозная разность давлений на протяжении соответствующих микрососудов уменьшается. Возникающее при этом замедление кровотока и ослабление микроциркуляции в органе вызывают недостаток кислорода (см. Гипоксия) и питательных веществ в тканях; одновременно там накапливаются недоокисленные продукты обмена веществ (см. Ацидоз), которые не удаляются в венозную систему. Вследствие этого в соответствующих тканях нарушается обмен веществ, в частности аэробный Гликолиз, что сопровождается изменением их функции и может привести к Некрозу ткани. Характер нарушения функций зависит от степени И., ее продолжительности и локализации, т.к. разные ткани неодинаково чувствительны к уменьшению кровоснабжения и гипоксии. Так, наименее чувствительны костная, хрящевая и фиброзная ткани; наиболее чувствительны клетки коры головного мозга, поэтому их некроз при И. происходит сравнительно быстро (см. Инсульт). Очень опасны ишемические повреждения сердечной мышцы, нередко приводящие к инфаркту миокарда (Инфаркт миокарда).

Восстановление кровоснабжения органов при И. происходит за счет коллатерального притока крови (по существующим или развивающимся коллатеральным артериальным путям — анастомозам). При этом эффективность коллатерального притока крови зависит от количества присущих данному органу артериальных анастомозов (например, в головном мозге они сравнительно хорошо развиты).

Библиогр.: Мчедлишвили Г.И. Микроциркуляция крови: общие закономерности регулирования и нарушений, Л., 1988.

II

Ишемия (ischaemia; Иш- + греч. haima кровь; син.: анемия местная, гипемия, малокровие местное)

уменьшение кровоснабжения участка тела, органа или ткани вследствие ослабления или прекращения притока артериальной крови.

Ссылка на основную публикацию
Тренировка зрения на компьютере известные программы-помощники
Упражнения для глаз 1.4 Упражнения для глаз — для того чтобы улучшить зрение и не потерять его из-за ослабления глазных...
Травмы и повреждения мениска, их лечение
Лечение повреждений мениска В отделении травматологии Клинического госпиталя на Яузе проводится быстрая точная диагностика и эффективное лечение при повреждении мениска...
Травмы уха причины, симптомы и лечение в Москве
Травмы уха Что делать при повреждении или травме уха? Признаки и симптомы, также как и методы лечения, будут различаться в...
Третья волна сезонной аллергии как защитить организм
Аллергия в августе – сезонное обострение Распространенная проблема в последнем месяце лета – появление аллергических реакций. В основном аллергия в...
Adblock detector