Топирамат – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

ТОПИРАМАТ (TOPIRAMATUM)

Фармакологические свойства

противоэпилептическое средство группы сульфатзамещенных моносахаридов. Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМКA-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность после приема в дозе 100 мг — около 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. У здоровых добровольцев среднее значение Cmax после многократного приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки составляет 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 13–17%. После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг объем распределения составляет 0,55–0,8 л/кг массы тела; его величина зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. После однократного приема внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным и составляет 20–30 мл/мин, а AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.

Около 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов, 2 из которых в основном сохраняют структуру топирамата и либо не обладают противосудорожной активностью, либо проявляют ее в минимальной степени. Топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза в сутки T½ в среднем составляет 21 ч. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Показания ТОПИРАМАТ

парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса — Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).

Применение ТОПИРАМАТ

при применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200–400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25–50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее следует повышать дозу на 25–50 мг с интервалами в 1–2 нед до подбора эффективной дозы. Кратность приема — 2 раза в сутки. При необходимости возможно повышение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме топирамата 1 раз в сутки. При применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1–3 мг/кг массы тела в сутки) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно повышать на 1–3 мг/кг, принимая препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела обычно хорошо переносится. Топирамат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

При применении топирамата в качестве монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую терапию, дозы препаратов снижают постепенно, снижая дозу на 1 /3 каждые 2 нед. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу топирамата можно снизить. Взрослым в начале проведения монотерапии топирамат следует принимать по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 25–50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза — 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата может составлять 1000 мг/сут. Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0,5–1 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. В среднем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 0,5–1 мг/кг/сут. Диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3–6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут. Препарат принимают 2 раза в сутки. При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10–15 дней, в отличие от 4–8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из крови при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю снижать дозу на 100 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к топирамату.

Побочные эффекты

часто (особенно в период подбора дозы) — атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления, редко — возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса; в отдельных случаях — повышение показателей функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность (при одновременном применении с другими лекарственными средствами), редко — тошнота, нефролитиаз, уменьшение массы тела.

Читайте также:  Таблетки от паразитов – список самых эффективных

Особые указания

адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности топирамата в период беременности не проводилось, поэтому его назначение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения топирамата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. При применении топирамата может повышаться риск образования камней в почках, особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу, а также на фоне применения других препаратов, способствующих развитию нефролитиаза. Для снижения риска развития нефролитиаза следует увеличить объем потребляемой жидкости. Если на фоне приема топирамата у пациента уменьшается масса тела, следует корректировать режим питания. У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата. Пациентам, принимающим топирамат, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Топирамат нельзя назначать детям в возрасте до 2 лет. С осторожностью следует назначать топирамат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при его применении возможны сонливость и головокружение.

Взаимодействия

при одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном топирамат не оказывает влияния на значение их равновесных концентраций в плазме крови. Одновременное применение топирамата в отдельных случаях приводило к повышению концентрации фенитоина. Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении снижают концентрацию топирамата в плазме крови. При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концентрацию топирамата в плазме крови. При сочетанном применении однократной дозы топирамата AUC дигоксина уменьшалась на 12%. При сочетанном применении с топираматом пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного компонента значительно возрастал. Таким образом, при сочетанном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена. При сочетанном приеме метформина и топирамата средние значения Cmax и AUC метформина повышаются соответственно на 18 и 25%, тогда как среднее значение клиренса снижается на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата снижается. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, возможно повышение риска образования камней в почках.

Передозировка

возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, поскольку экспериментально установлено, что активированный уголь не адсорбирует топирамат. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

Топирамат

Состав

1 оранжевая таблетка в плёночной оболочке содержит 25 либо 100 мг топирамата.

Дополнительные компоненты: тяжёлый гидроксикарбонат магния, прежелатинизированный крахмал, дигидрат гидрофосфата кальция, повидон, стеарат магния.

Состав оболочки: специальный краситель под названием «солнечный закат» жёлтого цвета, диоксид титана, макрогол, гипромеллоза, селекоат.

Форма выпуска

Топирамат выпускается в таблетированном виде. Таблетки в оболочке, округлой формы, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

На срезе визуализируется порошок почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Активное вещество принадлежит к классу сульфат-замещённых моносахаридов. Топирамат обладает противоэпилептической активностью.

Действующий компонент снижает частоту возникновения специфических потенциалов действия, которые характерны для нейронов при стойкой деполяризации, что достоверно свидетельствует о зависимости блокирующего эффекта медикамента в отношении натриевых каналов от общего состояния самих нейронов.

В отношении определённых подтипов GABA-рецепторов отмечается потенцирование активности GABA, модуляция активности самих рецепторов GABAA. Активное вещество подавляет активность каината, обеспечивающего чувствительность рецепторов АМПК к глутамату, не оказывая при этом влияния на активность N-метил-D-аспартата.

Вышеописанные эффекты являются дозозависимыми и проявляются при уровне топирамата в плазме крови от 1 до 200 мкМ (при минимальной активности в диапазоне 1-10 мкМ).

Дополнительно медикамент способен угнетать активность нескольких изоферментов карбоангидразы. У ацетазоламида данный эффект выражен сильнее, чем у Топирамата, и данный механизм не является ведущим в формировании противоэпилептического эффекта медикамента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание происходит быстро и эффективно. Показатель биологической доступности достигает 80%. Приём пищи не имеет клинически значимого влияния. Через 2 часа после применения регистрируется максимальная концентрация активного компонента в плазме крови.

Исследования показали, что около 13-17% топирамата связывается с плазменными белками. После разового перорального приёма объём распределения равен 0.55-0.8 л/кг в зависимости от половой принадлежности: у мужчин в 2 раза выше, чем у женщин. Топирамат легко приникает в грудное молоко.

Метаболизируется медикамент в печёночной системе путем реакций гидролиза, гидроксилирования, глюконирования с формированием 6 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Плазменный клиренс после перорального приёма составляет 20-30 мл/мин. Для фармакокинетики лекарственного средства характерна линейность: плазменный клиренс стабилен, но площадь под кривой AUC (концентрация-время) возрастает пропорционально дозировке в диапазоне от 100 до 400 мг.

При нормальной, полноценной работе почечной системы равновесная концентрация наблюдается через 4-8 дней.

Период полувыведения из плазмы после многократного приёма 50 и 100 мг топирамата дважды в сутки составляет 21 час. Неизменённый топирамат и его метаболиты выводятся через почечную систему.

При патологии почек и уменьшении клиренса креатинина (менее 60 мл/мин) регистрируется снижение почечного клиренса активного вещества. Гемодиализ позволяет практически полностью удалить действующее вещество из плазмы крови при необходимости.

Показания к применению

Монотерапия

Для взрослых и детей от 3-х лет. Медикамент назначается при впервые выявленной эпилепсии.

Комплексное лечение

Для взрослых и детей от 3-х лет с диагностированными тонико-клоническими припадками (генерализованная и парциальная формы). Медикамент может применяться для купирования припадков у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто.

Противопоказания

Топирамат не назначается беременным женщинам, при индивидуальной гиперчувствительности, лактации. Таблетированная форма не применяется в педиатрической практике (до 3 лет) из-за трудности проглатывания таблеток.

Относительные противопоказания:

  • нефроуролитиаз;
  • патология почечной системы и почек;
  • гиперкальциурия.

Побочные действия

Нервная система (центральный отдел):

  • дизартрия;
  • тремор конечностей;
  • атаксия;
  • афазия;
  • эмоциональная лабильность;
  • нистагм;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • извращение вкусового восприятия;
  • повышенная сонливость;
  • амнезия;
  • нарушение мышления;
  • нарушение внимания.

Пищеварительный тракт:

  • гастрит;
  • жажда;
  • усиленное слюноотделение;
  • метеоризм, усиленное газообразование;
  • тошнота;
  • запоры;
  • диарейный синдром;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • сухость во рту;
  • ощущение неприятного запаха изо рта;
  • диспепсические расстройства.
Читайте также:  Компьютерная томография (КТ) в СПБ - цены, запись на томограмму в диагностический центр «СМ-Клиника»

Опорно-двигательный аппарат:

  • мышечная скованность;
  • мышечные судороги;
  • боли в груди;
  • дискомфорт в конечностях;
  • припухлость в области суставов, покраснение;
  • миалгия;
  • мышечные спазмы.

Сердечно-сосудистая система:

  • учащённое сердцебиение;
  • редкое сердцебиение, брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия.

Органы чувств:

  • усиленное слезоотделение;
  • диплопия;
  • нарушение зрительного восприятия;
  • миопия;
  • конъюнктивальный отёк;
  • внутриглазная гипертензия;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • ночная слепота;
  • мидриаз.

Органы слуха:

  • глухота;
  • дискомфорт в ушах;
  • вертиго (в педиатрии);
  • нейросенсорная глухота;
  • звон в ушах;
  • боли в ушах;
  • нарушение слухового восприятия;
  • односторонняя глухота.

Дыхательная система:

  • заложенность носа;
  • затруднение дыхания;
  • ринорея (в педиатрии);
  • носовые кровотечения;
  • гиперсекреция в околоносовых пазухах.

Иные реакции:

  • метаболический ацидоз;
  • быстрая утомляемость;
  • отёчность на лице;
  • беспокойство;
  • снижение веса;
  • раздражительность;
  • полидипсия;
  • крапивница;
  • нефролитиаз;
  • астения;
  • повышение температуры тела (в педиатрии);
  • гриппоподобный синдром;
  • затруднение мочеиспускания;
  • изменения лабораторный показателей;
  • генерализованный отёк;
  • аллергический дерматит;
  • похолодание конечностей.

Инструкция по применению Топирамата (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для перорального приёма (независимо от еды).

Инструкция по применению Топирамата в монотерапии

При переходе на медикамент важно учитывать, что при отмене предыдущей противосудорожной терапии эпиприпадки могут участиться. Если есть возможность, то сопутствующую терапии отменяют постепенно по соображениям безопасности, уменьшая каждые 2 недели дозировку на 1/3.

Отмена лекарственных средств, которые выступают в качестве индукторов печёночных ферментов, может вызывать резкое повышение концентрации активного компонента Топирамата, что требует снижения дозы по индивидуальной схеме.

Взрослым пациентам назначают в течение первой недели по 25 мг Топирамата 1 раз в сутки (время приёма — перед сном). В дальнейшем каждые 1-2 недели количество медикамента повышают на 25-50 мг (суточная доза принимается в 2 приёма).

При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется более плавное повышение дозы либо увеличение временного интервала. Подбор дозы осуществляется с ориентиром на клинический эффект.

В монотерапии чаще всего применяется доза 100 мг в сутки (максимально – 500 мг). При эпилепсии с рефрактерными формами некоторым пациентам необходимо до 1 г/сутки.

Детям от 3-х лет назначают 0.5-1 мг/кг в сутки в первую неделю терапии перед сном. Каждые 1-2 недели дозировку увеличивает на 0.5-1 мг/сутки (2 приёма в день). При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется увеличение временного интервала и более плавное повышение.

Допустимый диапазон доз 3-6 мг/кг в день в педиатрии. При недавно выявленных парциальных припадках максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.

Инструкция по применению Топирамата в комбинации

Начальная дозировка для взрослых 50 мг на ночь 1 раз в сутки в течение первой недели. Далее количество медикамента постепенно увеличивают каждые 1-2 недели на 25-50 мг до достижения необходимых результатов. В среднем в сутки назначается 200-400 мг на 2 приёма. Возможно увеличение до максимальной дозы – 1600 мг. В некоторых случаях эффекта удаётся достичь при приёме лекарственного средства 1 раз в день.

Комбинированная терапия в педиатрии (от 3-х лет)

Суммарная дневная дозировка, рекомендуемая производителем, 5-9 мг/кг на 2 приёма. Подбор дозировки начинается с 25 мг на ночь. Далее каждые 1-2 недели количество медикамента увеличивают на 1-3 мг/кг. До 30 мг/кг препарат переносится хорошо.

При проведении гемодиализа назначается дополнительная доза Топирамата, равная ½ от суточной (в 2 приёма). Отмена лекарственного средства осуществляется постепенно, сводя до минимума риск возобновления припадков.

Передозировка

Регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных негативных реакций. Эффективно своевременное промывание желудка, проведение посиндромной терапии.

Остатки лекарственного средство можно вывести посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Карбамазепин и фенитоин снижают уровень Топирамата в крови, что объясняется индукцией специфических ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственного средства.

В единичных случаях регистрировалось повышение уровня Фенитоина в крови. Зарегистрировано снижение AUC Дигоксина при одновременной терапии с Топираматом.

Пероральные контрацептивы, в состав которых входят Этинилэстрадиол и Норэтиндрон, меняют свой клиренс (у Норэтиндрона незначительно повышается, у Этинилэстрадиола возрастает существенно). Что может свидетельствовать о снижении эффективности пероральных контрацептивов.

Клинически значимое взаимодействие медикамента с Метформином не описано, однако клиренс Топирамата снижается, а показатели AUC и Cmax Метформина повышаются на 18 и 25%.

Лекарственные средства, предрасполагающие к формированию нефролитиаза, при совместном применении с Топираматом повышают риск камнеобразования в почечной системе.

Условия продажи

Условия хранения

Температура – до 25 градусов. Рекомендовано беречь от воздействия света.

Срок годности

Особые указания

Недопустима резкая отмена Топирамата из-за высокого риска возобновления эпиприпадков. Клинические испытания показали безопасность постепенной отмены медикамента по схеме: на 50-100 мг с еженедельным интервалом при лечении эпилепсии у взрослых. В педиатрической практике дозу лекарственного средства уменьшают в течение 2-8 недель.

При необходимости быстрой отмены препарата по медицинским показаниям требуется осуществление соответствующего контроля над общим состоянием больного. Скорость выведения активного вещества через почечную систему зависит исключительно от функционального состояния почек, и не зависит от возрастной категории пациента.

При подборе дозировки необходимо ориентироваться на клиническую картину и эффективность медикамента, оценивая выраженность негативных реакций и степень контроля припадков. У пациентов с заболеваниями почек установление стабильной концентрации активного вещества в плазме требует более продолжительного времени.

Топирамат (Topiramate)

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Топирамат
  • Срок годности препарата Топирамат
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов
  • G43 Мигрень

3D-изображения

Состав

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
топирамат 25 мг
100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 31,4/125,6 мг; крахмал прежелатинизированный — 23/92 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,2/0,8 мг; магния стеарат — 0,4/1,6 мг; Opadry II (поливиниловый спирт — 1,28/5,12 мг, макрогол — 0,65/2,58 мг, тальк — 0,47/1,89 мг, титана диоксид — 0,23/0,93 мг, красителя хинолинового желтого алюминиевый лак — 0,53/2,1 мг, красителя солнечного заката желтого алюминиевый лак — 0,04/0,16 мг) — 3,2/12,8 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки не следует делить.

Читайте также:  В моче осадок причины у мужчины, женщины, ребенка и при беременности

Для оптимального контроля припадков рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы. При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующих ПЭП на частоту припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять ПЭП, их дозы рекомендуется снижать постепенно, уменьшая на 1/3 каждые 2 нед . При отмене ЛС , являющихся индукторами микросомальных ферментов печени, концентрация топирамата в плазме крови будет возрастать, что следует учитывать в проводимой терапии.

Монотерапия

Взрослые: в начале проведения монотерапии — по 25 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед . Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 25–50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффективности и переносимости проводимой терапии. Рекомендуемая начальная целевая доза — 100–200 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг при монотерапии. Рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов, не страдающих заболеваниями почек.

Дети: старше 6 лет при монотерапии в 1-ю нед лечения — по 0,5–1 мг/кг перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 0,5–1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают более плавно или через бóльшие интервалы между повышениями дозы. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей — 100 мг/сут, зависит от клинической эффективности (у детей 6–16 лет эта доза составляет около 2 мг/кг/сут).

Комбинированная терапия

Взрослые: при назначении в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза — 25–50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед . Далее дозу увеличивают на 25–50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут, средняя суточная доза — 200–400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Дозы более 1600 мг/сут не изучены. Критерием подбора дозы служит клинический эффект и переносимость, у некоторых больных данный эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки. Рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов, не страдающих заболеваниями почек.

Дети: при назначении в составе комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза — 5–9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (из расчета 1–3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед . В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1–3 мг/кг в течение 1–2 нед и принимать в 2 приема. Критерием правильного подбора дозы служит стабильный клинический эффект и хорошая переносимость. Дневная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

Профилактика мигрени

Рекомендуемая общая суточная доза — 100 мг в 2 приема. Начинают лечение с дозы 25 мг или меньше перед сном в течение 1 нед . Затем дозу увеличивают на 25 мг/cут с интервалом в 1 нед . При непереносимости такого режима дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе 50 мг/сут. При применении дозы более 100 мг/сут дополнительный эффект в качестве профилактики мигрени не наблюдается.

Отмена препарата

ПЭП, включая топирамат, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков, снижая дозу на 50–100 мг с интервалом в 1 нед при лечении эпилепсии и на 25–50 мг при применении препарата Топирамат для профилактики мигрени. У детей отмена — в течение 2–8 нед . Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. Основным путем выведения топирамата и его метаболитов в неизмененном виде является экскреция почками. Скорость выведения почками зависит от функции почек и не зависит от возраста. У пациентов с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек для достижения Css в плазме крови может понадобиться 10–15 дней по сравнению с 4–8 днями у больных с нормальной функцией почек.

Как и при применении других ПЭП, схема подбора дозы препарата Топирамат должна ориентироваться на терапевтическую эффективность (т.е. степень снижения частоты приступов, отсутствие побочных эффектов) и должна учитывать то, что у пациентов с нарушениями функции почек для установления Css топирамата в плазме крови для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренной ( Cl креатинина менее 70 мл/мин) и тяжелой ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) степенью почечной недостаточности рекомендуемая начальная доза должна быть уменьшена в 2 раза, а увеличивать ее следует на меньшую величину или через бóльшие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Следует иметь в виду, что достижение Css потребует большего количества времени и составит от 10 до 15 дней после каждого увеличения дозы препарата Топирамат.

Пациенты, нуждающиеся в гемодиализе. Поскольку топирамат может быть удален посредством гемодиализа, то в дни его проведения суточная доза препарата должна быть увеличена на 50%. Дополнительная доза делится на 2 ч. и вводится перед началом гемодиализа и после его окончания. Дополнительная доза может отличаться в зависимости от характеристик диализа и используемого оборудования. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Топирамат следует принимать с осторожностью под контролем врача из-за сниженного клиренса топирамата.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. В банке полимерной, 100 шт. 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банка в пачке из картона.

Производитель

Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.

Тел.: (495) 787-70-55.

Адрес места производства: 610044, Россия, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, 53в.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Топирамат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Топирамат

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
ТОП-6 Причины Плохого Самочувствия После Отказа от Курения
Почему человек после отказа от курения плохо себя чувствует? Часто долго курящие люди встречаются с непонятными и неприятными ощущениями. К...
ТОП 5 причин, почему болит скула
Когда болит лицо В.М. Тюрников кандидат медицинских наук, старший научный сотрудник ГУ НИИ неврологии РАМН Одной из наиболее часто встречающихся...
ТОП 5 эффективных мазей от аллергии на коже у взрослых — СпросиВрача
Разнообразие кремов при лечении аллергии у взрослых и детей Аллергическая реакция может возникать совершенно неожиданно, причем спровоцировать ее способен любой...
Топ-8 предрассудков и мифов о месячных Kotex
Топ-8 предрассудков и мифов о месячных Несмотря на то, что месячные есть у каждой здоровой половозрелой женщины большую часть жизни,...
Adblock detector