СНОТВОРНЫЕ — барбитураты, бензодиазепины, ноотропные средства и пр

Мезапам (Mezapam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мезапам

Таблетки 1 таб.
медазепам10 мг

50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых «дневных» транквилизаторов.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. C max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T 1/2 , накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T 1/2 — 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T 1/2 ).

Нитразепам

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Nitrazepami 0,005
D.t.d: № 20 in tab.
S: По 1 таблетке за 30 минут до сна.

Россия:

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Читайте также:  Безопасное лечение послеродового тиреоидита в Самаре

Способ применения

Для взрослых:

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально.
Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Показания

— нарушения сна различного генеза
— сомнамбулизм
— премедикация перед хирургическими операциями
— энцефалопатии
— сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

— острая дыхательная недостаточность
— лекарственная или алкогольная зависимость
— миастения
— височная эпилепсия
— закрытоугольная глаукома
— острые интоксикации лекарственными средствами
— оказывающими угнетающее влияние на ЦНС или алкоголем
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко — головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия.
— Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея. Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
— Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
— Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Форма выпуска

Таб. 5 мг: 20 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
нитразепам 5 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Пресс-центр

Бензодиазепины — аптечный препарат и наркотическое средство

Наркозависимые ухищряются «ловить кайф» разнообразными способами. Один из самых простых и популярных – глотать аптечные таблетки, содержащие вещества с наркотическим эффектом.

Бензодиазепины – психоактивные вещества, которые оказывают на ЦНС тормозящее действие, а, точнее, обладают снотворным, противотревожным , седативным, релаксирующим, противосудорожны м эффектом. Все бензодиазепины являются представителями группы депрессантов ЦНС.

В медицине бензодиазепины нашли свое применение в лечении и симптоматическом действии в отношении:

спазмов в мышцах;

абстинентного синдрома от алкоголя, наркотиков.

Препараты широко используются в практике лечения наркозависимости от опиатов (в первые дни для снятия ломки), амфетаминов, а также при панических атаках, спровоцированных приемом галлюциногенов. Как ни странно, свойства бензодиазепинов наркозависимые чаще используют не для излечения, а для получения кайфа, поскольку препараты обладают наркотическим эффектом.

Группа бензодиазепинов была создана еще в 1955 году, а к 1959 году стали продаваться в аптеках (первый препарат назывался Валиум). Медики изначально встретили эту группу препаратов с энтузиазмом, она во многом заменила барбитураты. Но к 80-м годам был выявлен серьезный побочный эффект – лекарства вызывали зависимость. Согласно исследованиям, бензодиазепины при долгом употреблении повреждают головной мозг аналогично тому, как это делает алкоголь при злоупотреблении. Именно из-за того, что по действию препараты похожи на наркотик, продаются они только по рецепту врача и назначаются ограниченно.

Представители группы бензодиазепинов, которые предпочитают употреблять наркоманы, таковы:

Читайте также:  Ночью болит желудок что делать, причины

Серакс и многие другие.

Среди «аптечных наркотиков», которые оказывают влияние на работу центральной нервной системы, именно бензодиазепины, включая и транквилизаторы, выписываются людям чаще всего, а затем употребляются далеко не по назначению. Рецепты на лекарства обычно многократно подделываются, при этом зависимые пользуются недобросовестным отношением к их проверке во многих аптеках.

Свойства и механизм действия

Свойства и механизм действия бензодиазепиновБ ензодиазепины воздействуют на особые рецепторы головного мозга (ГАМК-рецепторы) , при этом повышают схожесть ГАМК (гамма-масляной кислоты) с нервными клетками. Итогом становится снижение возбудимости нейронов, что приводит к тормозящему эффекту. Активация бензодиазепинами разных типов ГАМК-рецепторов вызывает развитие не только терапевтического действия, но и различных других эффектов. Некоторый тип ГАМК-рецепторов даже называют бензодиазепиновы ми, ведь именно после связывания с ними и развивается тот самый наркотический «приход», который ожидают наркозависимые. Дело в том, что усиление работы всех описанных рецепторов провоцирует выделение в межклеточное пространство дофамина – «гормона удовольствия».

Длительность ощущений, за которыми гонятся наркоманы, может составлять 2-8 часов в зависимости от срока действия препарата и его дозы.

Эффект, который дают лекарства, следующий:

снижение чувства тревоги;

снижение болевого синдрома и чувствительности к боли;

расслабленность, полная релаксация;

чувство полной удовлетворенност и;

Свойства препаратов – седативное, противотревожное , миорелаксирующее , гипнотическое и другие – во многом зависят от употребляемой дозы. Обычно наркозависимые предпочитают в 2 и более раз превышать терапевтические дозировки, что, кроме получения ими нужного результата, грозит передозировкой.

Обычно прием препарата в большом количестве, в конечном счете, завершается глубоким сном, но после пробуждения человека ждет ряд неприятных последствий.

Стоит ответить и на вопрос, сколько бензодиазепины держаться в моче и крови. Так, точное время зависит от свойств конкретного препарата и особенностей организма. Период полувыведения из крови составляет 1-100 часов. В моче они держатся от 24 часов до 7 суток и более.

Препараты в виде таблеток принимаются внутрь, либо, при желании усилить эффект, толкутся в порошок и вводятся инъекционно. Симптоматика наступает вследствие начала действия бензодиазепинов на центральную нервную систему. В целом, наркотическое опьянение напоминает таковое при приеме большой дозы алкоголя. Алкогольного запаха от человека при этом нет, и это – важная отличительная особенность, которая поможет близким наркомана выявить факт употребления.

Основные симптомы злоупотребления бензодиазепинами таковы:

Нарушение ориентации во времени, в пространстве.

Сонливость разной степени.

Нарушение концентрации внимания.

Различные проблемы со зрением.

Бредовые идеи, высказывания.

При частом потреблении бензодиазепинов у людей периодически возникает состояние депрессии, у них снижается либидо, у мужчин падает эрекция. После прекращения действия препаратов часто возникают головные боли, тошнота, угнетенность настроения. При внутривенном введении лекарства возможно падение кровяного давления, нарушения актов дыхания.

Побочные эффекты бензодиазепиновБ ольшинство побочных действий от данной группы препаратов обусловлено их седативным, а также расслабляющим действием. Так как концентрация внимания у наркомана серьезно снижается, это чревато тяжелыми последствиями – травмами, ушибами. Усугубляет ситуацию сонливость, головокружения. Если человек в подобном состоянии сядет за руль, высок риск ДТП, часто – со смертельным исходом.

Долгий прием бензодиазепинов сильно снижает качество половой жизни, ухудшает зрение, возможно уменьшение сердечного выброса, замедление перемещения еды по ЖКТ. Зафиксированы случаи токсического поражения печени (лекарственный гепатит), развития хронической бессонницы, тремора, сыпи на коже, повышения веса, хронической гипотензии. Возможная антероградная амнезия, мышечная слабость, изменение гормонального фона. Чем более срок потребления наркотика, тем выше опасность депрессий и суицидальных мыслей, развития панических состояний и прочих нарушений психики.

Читайте также:  ИТРАЗОЛ инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Изредка возникают и аномальные побочные эффекты, которые не свойственны препаратам данной группы. Впрочем, при приеме большой дозы, что практикуют наркоманы, они вполне возможны:

Чаще всего плохой исход наступает у наркоманов, уже страдающих разнообразными нарушениями психики и расстройствами личности. В большинстве случаев это наблюдается при полинаркомании.

Даже прием в терапевтической дозировке, но организованный длительно, может провоцировать развитие зависимости от бензодиазепинов. Доказано, что эти препараты провоцируют и психическую, и физическую зависимость, но в относительно низкой степени (у барбитуратов, опиатов она значительно выше). Зависимость легко доказуема, так как после отмены лекарства возникает ряд симптомов со стороны тела и внутренних органов, а также со стороны психики.

При приеме бензодиазепинов в стандартной дозировке зависимость развивается, в среднем, через 4-6 месяцев, даже, когда речь идет о препаратах слабого действия. Но мало кто становится реально зависимым, если изначально не имел цели употребления лекарства для получения наркотического действия.

Зато наркоманы, использующие большие дозировки, а особенно ранее имевшие опыт употребления других психоактивных веществ, плотно подсаживаются на бендодиазепины за 2-3 месяца. По статистике, до 50% наркоманов, проходящих терапию, имеют параллельно зависимость от этой группы лекарств.

Отравление и передозировка

Отравление и передозировка препарата группы бензодиазепиныБе нзодиазепины могут приводить к передозировке, но, употребляемые как монопрепарат, редко вызывают смертельный исход (не более 3% случаев острого отравления). Зато одновременный прием алкоголя или опиатов эту вероятность серьезно повышают, и такое сочетание очень опасно для жизни. Также высоко пристрастие к бензидиазепинам у лиц, употребляющих кокаин, а такая комбинация также считается рискованной.

Симптомы передозировки бензидиазепинами могут быть такими:

Слабость пульса или, наоборот, более частый пульс

Поверхностное, слабое дыхание

Иногда – состояние комы

Опасным также является полное резкое прекращение приема препарата, поэтому даже у наркоманов его снижают постепенно, чтобы не вызвать тяжелые последствия для сердечно-сосудис той системы.

При остром отравлении как антидот используют флумазенил, который угнетает работу препаратов этой группы и снижает риск тяжелых осложнений. Но наркоманам с большим стажем прием такого лекарства противопоказан из-за опасности еще более неприятных побочных действий.

Синдром отмены у бензодиазепинов может включать такие признаки:

Нарушения сна и аппетита;

Синдром отмены длится 1-2 суток, но иногда – до 5-7 дней и более (при долгом стаже употребления). Что же касается того, как лечить зависимость и симптомы отмены, то основой терапии является постепенная отмена лекарства, а также обязательно проведение психотерапии. Амбулаторное лечение возможно только при мононаркомании.

При одновременном злоупотреблении более серьезными наркотиками человека помещают в специализированн ую клинику или диспансер, а затем – на длительную (3-6 месяцев и больше) реабилитацию.

Ссылка на основную публикацию
СМАС(SMAS)-лифтинг кожи живота — БИОМЕД Москва, СПБ, цена, фото, отзывы
Красота - добрая сила Блог о красоте, моде и стиле, парфюмерии, косметике, косметологии, уходе за собой, lifestyle, вкусной еде, домашнем...
Слеза Натуральная II инструкция по применению, показания
Натуральная слеза Состав В составе капель глазных содержатся активные вещества: декстран и гипромеллоза. Дополнительные составляющие: динатрия ЭДТА, натрия хлорид, калия...
Слезин глазные капли — инструкция, отзывы, аналоги и цена
Слезин : инструкция по применению Описание Опалесцирующий раствор без видимых частиц. Состав 1 мл лекарственного средства содержит: Действующее вещество: гипромеллоза...
Смекта — инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, цена — МедОбоз
Смекта: состав, показания, дозировка, побочные эффекты Состав и форма выпуска Действующее вещество Смекты – смектит диоктаэдрический. Также препарат содержит вспомогательные...
Adblock detector