СЕРТРАЛИН инструкция по применению, описание лекарственного препарата SERTRALINE противопоказания, п

PsyAndNeuro.ru

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Золофт, Стимулотон, Серената, Алевал, Серлифт, Торин

Таблетки: 50 мг, 100 мг

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

Показания

◊ Рекомендаци Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.1 Социальные фобии

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)

F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное

F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

◊ Рекомендации FDA

  • Большое депрессивное расстройство
  • Предменструальное дисфорическое расстройство
  • Паническое расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Социальная фобия
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Большое депрессивное расстройство
  • Паническое расстройство с/без агорафобии
  • ОКР у взрослых и детей с 6 лет
  • Социальная фобия
  • Посттравматическое стрессовое расстройство

◊ Использование Off-label

  • Предотвращение артериальной гипотензии при гемодиализе [6]
  • Зуд [7]

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Нарушение сна, в особенности бессонница
  • Панические атаки, избегающее поведение

Механизм действия и фармакокинетика

Селективно блокирует (преимущественно через серотониновые 1А рецепторы) обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. При длительном применении снижает количество серотониновых 5-НТ1А и адренорецепторов в ЦНС. Сертралин также обладает некоторой способностью блокировать обратный захват дофамина, что может увеличить нейротрансмиссию дофамина. Сертралин также связывается с сигма 1 рецепторами, что может объяснять его противотревожное действие.

  • Серталин метаболизируется несколькими ферментами цитохрома P450 (CYP): CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, а также моноаминоксидазами и глюкуронилтрансферазами [10]
  • Максимальная концентрация в плазме через 4.5-8.4 часов
  • Период полувыведения 22-36 часов;
  • Период полувыведения метаболитов 62-104 часа [7].

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

  • Оптимальная доза: 50-200 мг/день
  • Депрессия и ОКР: начинать с 50 мг и ждать несколько недель, но можно повышать каждую неделю, максимум – 200 мг/день
  • Паническое расстройство, ПТСР, социальная тревожность: начинать с 25 мг, через неделю повысить до 50 мг, ждать несколько недель, чтобы оценить, нужно ли повышать, максимум – 200 мг/день
  • Пременструальное дисфорическое расстройство: 50 мг/день весь менструальный цикл или только в лютеальной фазе
  • Зуд: 25-100 мг/день [7]
  • Предотвращение артериальной гипотензии во время гемодиализа: 100 мг/день [6].
  • Многим пациентам доза 50 мг/день недостаточна [1]
  • При сильной тревожности и ажитации начальная доза должна быть меньше, титровать надо медленнее, а также добавить тразадон или бензодазепин
  • Если у пациента в прошлом история непереносимости антидепрессантов, начинать с дозы 12,5 мг
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

Как быстро действует

  • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель.
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным [1].

Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [4].

Как прекратить прием

  • Постепенно снижать дозу, чтобы избежать синдрома отмены;
  • Для многих работает такая схема: снизить на 50 % за 3 дня, потом еще на 50 % за 3 дня, потом прекратить;
  • Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут;
  • Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания [1].

Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • В США Сертралин комбинируют с бупропионом. Данная комбинация называется “Well-loft”.
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
  • Бензодиазепины

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения сертралина;
  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на сертралин [1]

Особые группы пациентов

Пациенты с больными почками

Особый подбор доз не требуется [1].

Пациенты с больной печенью

Снизить дозы или принимать в два раза реже [1].

Читайте также:  Чем кормить ребенка при диарее - Здоровье ребенка

Пациенты с больным сердцем

Полезен при восстановлении депрессивных пациентов после инфаркта.

Пожилые пациенты

Некоторым лучше подходят низкие дозы.

Дети и подростки

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • Одобрен для лечения ОКР
  • Возраст 6-12: начальная доза 25 мг/день
  • С 13 лет – взрослые дозы [1].

Беременные

  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре [9]
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием сертралина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
  • Сертралин доказал эффективность при лечении послеродовой депрессии
  • Сертралин является наиболее изученным антидепрессантом, применяемом у женщин, кормящих грудью. Он является предпочтительным антидепрессантом в период лактации [8].

Взаимодействие с другими веществами

  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
  • Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений.
  • Тесты мочи на бензодиазепины могут давать ложноположительный результат у тех, кто принимает сертралин.
  • Из-за ингибирования CYP450 2D6 сертралин может повысить уровень тиоридазина и вызвать аритмию
  • Из-за ингибирования CYP450 3А4 сертралин может повысить уровень алпрозалама, буспирона и триазолама
  • Посредством ингибирования CYP450 3A4 сертралин теоретически может повышать концентрации определенных ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, снижающих уровень холестерина, особенно симвастатина, аторвастатина и ловастатина, но не правастатина или флувастатина, что увеличило бы риск рабдомиолиза. Таким образом, совместное введение сертралина с определенными ингибиторами HMG CoA редуктазы следует проводить с осторожностью

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

Механизм появления побочных эффектов

  • Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.
  • Сертралин может влиять на обратный захват дофамина, что может привести к ажитации и тревожности в начале лечения. С другой стороны, повышение уровня серотонина может вызывать снижение высвобождения дофамина и может способствовать замедлению когнитивных функций и развитию апатии у некоторых пациентов.

Побочные эффекты

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор, головная боль
  • Потливость
    • Редкая гипонатриемия у пожилых (проходит после прекращения приёма сертралина) [1]
    • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
    • Набор веса: редко
    • Седация: редко
    • Сексуальная дисфункция: да (дозо-зависимый эффект)

Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. Если сертралин активирует, принимать утром;
  3. Снизить дозу до 25 мг или 12,5 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять дозу;
  4. Если побочные эффекты не уходят, сменить препарат [1]

Длительное использование

Привыкание

Передозировка

  • Очень редкие случаи фатальных передозировок. Летальные исходы связаны с сочетанием сертралина с алкоголем и наркотиками.
  • Рвота, седация, нарушение сердечного ритма.

Преимущества

  • Хорош для пациентов с атипичной депрессией
  • Хорош для пациентов с усталостью и упадком сил
  • Сертралин – единственный СИОЗС, который не повышает пролактин [1]
  • Сертралин является наиболее изученным антидепрессантом, применяемом у женщин, кормящих грудью. Он является предпочтительным антидепрессантом в период лактации [8]

Слабости

  • Сложно начинать лечение тревожных пациентов с бессонницей;
  • Не подходит при синдроме раздраженного кишечника;
  • Может потребовать титрования доз.

Советы эксперта

  • Антидепрессант с лучше всего доказанной кардиологической безопасностью.
  • По сравнению с некоторыми другими антидепрессантами чаще вызывает гастроэнтерологические побочные эффекты (диарея) [1].
  • Сертралин показывает эффективность при лечении депрессии у пациентов с сосудистыми когнитивными нарушениями [5].
  • Может быть более эффективным лечением для женщин с ПТСР или депрессией, чем для мужчин с ПТСР или депрессией, но клиническая значимость этого неизвестна
  • СИОЗС могут быть менее эффективными у женщин старше 50 лет, особенно если они не принимают эстроген
  • Некоторые данные свидетельствуют о том, что лечение сертралином только во время лютеиновой фазы может быть более эффективным, чем непрерывное лечение пациентов с ПМДР.
  • В комбинации с оланзапином сертралин показал свою эффективность в лечении психотической депрессии [10]. При этом важно учитывать, что сертралин повышает клиренс оланзапина на 30%. Причём такой эффект трудно объяснять взаимодейтсвием препаратов на уровне цитохромов. Возможно, это связно с P-гликопротеином.
  • Тот факт, что сертралин может метаболизироваться несколькими путями, клинически полезен: он менее восприимчив к лекарственным взаимодействиям, чем антидепрессанты, которые полагаются только на один фермент или путь в качестве своего основного метаболического пути.
  • Дополнительное преимущество сертралина над некоторыми другими СИОЗС (особенно флуоксетином, пароксетином и флувоксамином) заключается в том, что он не является сильным ингибитором какого-либо конкретного фермента CYP [10].

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

4. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.

5. Weissberger GH et al. Sertraline for the treatment of depression in vascular cognitive impairment [published online April 25, 2018]. American J Geriatr Psychiatry.

6. Hamid Noshad et al. (2018) Sertraline Prevents Hypotension During Hemodialysis: A Randomized Clinical Trial. Nephro-Urology Monthly. In Press. 10.5812/numonthly.66060.

8. Основные моменты ежегодного собрания Американской психиатрической ассоциации (АПА) по психофармакологии 2018

9. Shen ZQ, Gao SY, Li SX, et al. Sertraline use in the first trimester and risk of congenital anomalies: a systemic review and meta-analysis of cohort studies. Br J Clin Pharmacol. 2016;83(4):909-922.

10. Davies S. J. C., Mulsant B. H., Flint A. J., Meyers B. S., Rothschild A. J. Whyte E. M. (2016). SSRI-antipsychotic combination in psychotic depression: sertraline pharmacokinetics in the presence of olanzapine, a brief report from the STOP-PD study. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, 31(3), 252–255.doi:10.1002/hup.2532

Сертралин

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Сертралин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, антидепрессант. Чаще всего препараты на основе данного компонента назначают при обсессивно-компульсивных расстройствах. Входит в четверку лучших антидепрессантов нового поколения согласно исследованию аналогичных средств в 2009 году.

Лекарство было разработано в фармакологической компании Pfizer. Вещество является производным от таметралина – ингибитора обратного захвата катехоламинов, которое вначале хотели использовать в медицинской практике, но обнаружили нежелательные побочные эффекты. В отличие от таметралина, средство имеет два дополнительных атома хлора в молекуле. Молекулярная масса соединения = 306, 3 грамма на моль.

Читайте также:  Анальгин от головной боли рекомендации по применению

Чаще всего в составе медицинских препаратов средство находится в виде гидрохлорида. Гидрохлорид Сертралина представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в изопропиловом эфире и воде, однако хорошо растворим в этиловом спирте.

Выпускают лекарство в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает свойствами специфического ингибитора обратного захвата серотонина, усиливает действие нейромедиатора на нервную систему. Также лекарство обладает слабым влиянием на обратный захват дофамина и норэпинефрина. При использовании терапевтических доз вещество блокирует захват серотонина в тромбоцитах.

Под влиянием препарата значительно повышается серотонинергическая передача нервных импульсов, вследствие чего тормозится адренергическая активность. Серотонин замедляет возбуждение специфических нейронов по средней линии продолговатого мозга, повышает активность голубого ядра и снижает интенсивность работы постсинаптических бета- и пресинаптических альфа2-адренорецеторов.

Сертралин не вызывает привыкания, синдром отмены и лекарственной зависимости. Не является психостимулятором, м-холинолитиком или седативным средством. Препарат не оказывает негативного влияния на работы сердечной мышцы. После приема лекарства активность симпатической нервной системы остается на прежнем уровне, неизменной остается и психомоторная активность.

Лекарство выгодно отличается от трициклических антидепрессантов тем, что не приводит к увеличению веса пациента. Также средство в значительно меньшей степени, чем прочие СИОЗ вызывает инверсию фаз депрессии – гипоманиакальное состояние. Препарат не затрагивает м-холино-, дофаминовые, серотониновые, ГАМК-, безнодиазепиновые или гистаминовые рецепторы.

При систематическом приеме таблеток эффект от лечения наблюдается через 7-8 дней после начала лечения, значительно возрастает в течение 14-30 дней, достигает своего максимума через 3 месяца.

Лекарство обладает высокой абсорбционной способностью, однако сам процесс всасывания происходит медленнее, чем у других препаратов. Биологическая доступность повышается во время еды. Уровень действующего вещества в плазме крови достигает максимального значения примерно за 2 недели. Максимальная концентрация и AUC возрастают прямо пропорционально принятой дозировке. Другие фармакокинетические параметры носят линейный характер. Период полувыведения составляет порядка 30 часов. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови – до 98%.

Метаболизируется лекарство в печени, в результате при первом прохождении образуются активные и неактивные метаболиты (N-десметилсертралин). Далее соединения продолжают активно биотрансформироваться. В результате средство выводится из организма с помощью почек и с калом (менее двух десятых процента в неизмененном виде).

У подростков и пожилых пациентов фармакокинетические параметры не отличаются от основной группы. Однако во время лечения ОКР у детей рекомендуется корректировать дозировку, чтобы избежать накопления и возникновения чрезмерных концентраций вещества в плазме крови. У пациентов, страдающих от цирроза печени, период полувыведения вещества из плазмы и AUC увеличиваются.

Показания к применению

  • для лечения и профилактики депрессий, в том числе сопровождающихся тревогой;
  • больным посттравматическим стрессовым расстройством;
  • при ОКР (в том числе сопровождающимся синдромом Туретта);
  • пациентам с паническими расстройствами;
  • при панических расстройствах, сопровождающихся агорафобией.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

  • при наличии реакций особой чувствительности к действующему веществу;
  • кормящим матерям;
  • при проведении терапии ингибиторами МАО, фенфлурамином или триптофаном;
  • детям до 6 лет.

При назначении препарата следующим группам пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность:

  • больные с неврологическими расстройствами (эпилепсия, задержка умственного развития);
  • пациенты в маниакальных состояниях;
  • беременные женщины;
  • при заболеваниях печени или почек;
  • лица, страдающие от анорексии или со сниженной массой тела.

Побочные действия

Во время лечения Сертралином могут проявиться:

  • головные боли, головокружение, сонливость, инсомния, нарушение координаций движений, спутанность сознания, проблемы с памятью, парестезии;
  • понижение или повышение артериального давления, болезненные ощущения в грудной клетке, ощущение сердцебиения, анемия, гипонатриемия;
  • дис- и гипокинезия, атаксия, повышение судорожной активности, мидриаз, различные экстрапирамидные расстройства, нистагм, чувство тревоги, психоз;
  • редко – коллапс, тахикардия;
  • агрессия, апатия, эмоциональная нестабильность, эйфория, деперсонализация, галлюцинации, сомнамбулизм;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение аппетита, анорексия;
  • редко – повышение аппетита, несварение желудка, запоры или диарея, болезненные ощущения в области живота;
  • параноидальные мысли и действия, гиперстезии;
  • крапивница, высыпания на коже, зуд и покраснение кожных покровов, отечность, многоформная экссудативная эритема;
  • спазмы в ЖКТ, панкреатит, повышение уровня ферментов печени, желтуха, гепатит;
  • глоссит, стоматит, метеоризм, тошнота;
  • ощущение давления в груди, снижение сексуальной активности, задержка эякуляции, аноргазмия;
  • дисменорея, гинекомастия, галакторея, приапизм;
  • артралгия, потливость, снижение веса, лимфаденопатия, синдром отмены.

Сертралин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. В зависимости от заболевания схема лечения различная.

Инструкция на Сертралин

Как правило, начальная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет порядка 25-50 мг. Таблетки принимают один раз в день, утром или перед отходом ко сну.

Если через несколько недель терапии улучшения в состоянии больного не наступают, дозировку постепенно увеличивают на 50 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг.

Детям с недостаточным весом или в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется начинать лечение с 25 мг препарата в день, затем постепенно повышая дозировку.

Сертралин, инструкция по применению при панических расстройствах

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 25 мг в сутки. Затем дозировку повышают до 50 мг в течение недели. После улучшений в состоянии используют минимальную эффективную дозировку в качестве поддерживающей терапии.

Сертралин при обсессивно-компульсивных расстройствах

Детям и подросткам от 13 до 17 лет назначают по 50 мг в день, детям от 6 лет – 25 мг в сутки. При необходимости суточную дозировку повышают до 200 мг. Курс лечения – до 3 месяцев.

Передозировка

При передозировке лекарством развивается серотониновый синдром. Признаки передозировки данным веществом: тревожность, тошнота, тахикардия и изменения на электрокардиограмме, сонливость, мидриаз, понос, потливость, гиперрефлексия, сильное психомоторное возбуждение. В результате у пациента могут развиться поведенческие и эмоциональные изменения, суицидальные мысли и наклонности.

В качестве лечения промывают желудок, используют активированный уголь, рвотные лекарственные средства. У пациента необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, работу сердца и печени. Диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и солей лития может привести к усилению тремора.

Сертралин – ингибитор изофермента CYP2D6, препарат может приводить к росту концентрации в крови препаратов, метаболизм которых зависит от CYP2D6.

Сочетание лекарства с антикоагулянтами может привести к значительному росту ПТИ.

Вещество способно вытеснять другие лекарства из плазмы крови, нарушая их связь с белками плазмы и тем самым снижая эффективность.

Читайте также:  АД Норма капсулы №60 купить в Москве по цене от 244 рублей

Ингибиторы МАО (моклобемид, селегин) при сочетании с препаратом способствуют развитию серотонинового синдрома.

Данное вещество повышает концентрацию дезипрамина при совместном использовании.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки можно хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Продолжительность лечения препаратом определяет лечащий врач в зависимости от состояния пациента. Иногда после прекращения терапии у пациента развивается обострение заболевания.

С особой осторожностью вещество назначают пациентам, у которых имеется лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе.

Нельзя сочетать лечение средством с электрошоковой терапией.

После отмены ингибиторов МАО необходимо 14 дней, чтобы больному можно было назначить Сертралин.

Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем.

Пациентам, находящимся в состоянии депрессии рекомендуется строгий контроль состояния, чтобы снизить риск попыток к суициду.

Во время лечения рекомендуется применять барьерные методы контрацепции.

Мидриаз, который является побочным эффектом от приема препарата, может провоцировать закрытоугольную глаукому.

Детям

У детей терапия препаратом проводится с особой осторожностью. Не существует адекватных и строго контролируемых исследований безопасности средства при использовании в педиатрической практике.

Пожилым

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы 25 мг в сутки.

С алкоголем

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

При беременности и лактации

Использование лекарства у беременных женщин возможно после консультации с врачом. Также рекомендуется воздержаться от кормления грудью. Неизвестно точно, выделяется ли средство с грудным молоком в достаточных количествах, чтобы нанести вред ребенку.

Во время проведения исследований не было выявлено мутагенного или тератогенного влияния препарата на плод. Тем не менее, при увеличении суточной дозировки в 2-10 раз вещество вызывало задержку в развитии костной ткани пода, снижение выживаемости новорожденных детей.

Сералин (Seralin)

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 15.12.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сералин

Капсулы 1 капс.
сертралина гидрохлорид55.95 мг,
что соответствует содержанию сертралина50 мг

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T 1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V d — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.

T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Сералин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.

Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.

Ссылка на основную публикацию
Сера в ушах о чем хотелось узнать, но стеснялись спросить
Что делать, если у ребенка в ухе серная пробка? Почему появляются серные пробки? Симптомы Можно ли вытащить пробку в домашних...
Сделать компьютерную томографию коленного сустава в Москве, цена
КТ стопы в Москве Томограф Philips Brillians 16 срезов Вес пациента: до 120 Закрытый томограф GE Brivo CT385 16 Томограф...
Сделать МРТ голеностопного сустава в Москве — цена от 2900 руб
МРТ голеностопного сустава Записаться на МРТ Магнитно-резонансная томография (МРТ) голеностопного сустава обеспечивает высокое качество визуализации структур этого сустава, что помогает...
Сервонекс таблетки купить в Ташкенте
Авонекс ® (Avonex) Действующее вещество: Содержание Состав и форма выпуска Характеристика Фармакологическое действие Фармакодинамика Фармакокинетика Показания препарата Авонекс Противопоказания Применение...
Adblock detector