Ренитек — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Описание препарата РЕНИТЕК ® (RENITEC)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, треугольной формы, с гравировкой «MSD 712» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

таб. 10 мг: 14 шт.
Рег. №: 1157/95/2000/04/09/12/15 от 26.02.2015 — Действующее

Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, с гравировкой «MSD 713» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

7 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

таб. 20 мг: 14 шт.
Рег. №: 1157/95/2000/04/09/12/15 от 26.02.2015 — Действующее

Таблетки светло-розового цвета с желтоватым оттенком, треугольной формы, с гравировкой «MSD 714» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость;
  • очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца;
  • очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота;
  • редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит;
  • очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко — нейтропения;
  • у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы:

  • сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы:

  • очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции:

  • очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции:

  • редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие:

  • редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

Читайте также:  Мезаденит - причины, симптомы, лечение

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Ренитек: инструкция по применению

Таблетки Ренитек относятся к клинико-фармакологической группе антигипертензивные препараты ингибиторы АПФ. Они применяются для снижения уровня артериального давления при различной патологии сердечно-сосудистой системы.

Состав и форма выпуска

Препарат Ренитек выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием). Они имеют треугольную форму и несколько цветов, в зависимости от дозировки основного действующего компонента – белый (5 мг), розовый (10 мг) и светло-розовый с желтоватым оттенком (20 мг) цвет. Основным действующим компонентом препарата является эналаприл, его содержание в одной таблетке составляет 5, 10 и 20 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Моногидрат лактозы.
  • Стеарат магния.
  • Кукурузный крахмал.
  • Гидрокарбонат натрия.
  • Прежелатинизированный крахмал.

Таблетки Ренитек расфасованы в блистере по 7 штук. Картонная пачка содержит 1, 2 и 4 блистера с таблетками, а также инструкцию к препарату. Для дозировки 10 и 20 мг также существует фасовка таблеток во флаконе из темного стекла в количестве 100 штук. В этом случае картонная пачка содержит 1 флакон с таблетками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Ренитек эналаприл подавляет (ингибирует) ангиотензинпревращающий фермент (ингибитор АПФ), который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Вследствие этого уменьшается концентрация биологически активных соединений (ангиотензин II), ответственных за повышение тонуса гладкой мускулатуры артериальных стенок, сужение их просвета и увеличение уровня системного артериального давления. Эналаприл является высокоспецифическим соединением. После всасывания в системный кровоток он превращается эналаприлат, который оказывает терапевтическое действие. Уменьшение концентрации ангиотензина II под действием эналаприлата также влечет за собой увеличение уровня ренина, приводящего к уменьшению секреции гормона коры надпочечников альдостерона. Это дополнительно способствует снижению артериального давления, так как данный гормон приводит к задержке жидкости в организме за счет увеличения концентрации ионов натрия. В целом эналаприл оказывает влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Снижение повышенного уровня артериального давления приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления, что благоприятно сказывается на функциональном состоянии сердца, повышает сердечный выброс и не отражается на частоте сердечных сокращений. Длительное применение препарата приводит к уменьшению нагрузки на сердце, уменьшает гипертрофию (увеличение в объеме) левого желудочка и сохраняет его сократительную функцию. Эффективное подавление фермента АПФ развивается уже через 2-4 часа после приема таблетки Ренитек и сохраняется в течение 24 часов. Уровень артериального давления начинает снижаться уже через час после приема препарата.

После приема таблетки Ренитек внутрь эналаприл быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток, независимо от наличия пищи в желудке и кишечника. В крови он подвергается гидролизу с образованием активного соединения эналаприлата, которое оказывает терапевтический эффект. Действующее вещество препарата равномерно распределяется в тканях организма. Эналаприлат не подвергается дальнейшему метаболизму и выводится в неизменном виде с мочой. Период полувыведения (время в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 11 часов при условии систематического приема таблеток Ренитек.

Показания к применению

Основными медицинскими показаниями к применению таблеток Ренитек являются эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертензия, обусловленная патологическими изменениями артерий почек, развитием ишемии их тканей и активизацией синтеза ангиотензина II, сердечная недостаточность на любой стадии течения патологического процесса (в составе комплексной терапии), предотвращение выраженной ишемии (недостаточное питания вследствие ухудшения кровоснабжения) миокарда (сердечная мышца). Лечение и профилактика сердечной недостаточности препаратом позволяет замедлить дальнейшее прогрессирование патологического снижения интенсивности кровотока, уменьшить выраженность клинических проявлений, а также повысить выживаемость пациентов, качество их жизни. Использование таблеток Ренитек в комплексной профилактике ишемии миокарда дает возможность снизить вероятность развития инфаркта (гибель участка мышцы сердца в результате резкого нарушения кровообращения в нем).

Противопоказания к применению

Медицинскими противопоказаниями к применению таблеток Ренитек являются несколько патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Наследственный (обусловленный генетическим дефектом, передающимся от родителей детям) или идиопатический (причину патологического процесса установить не удается) ангионевротический отек – выход плазмы крови в межклеточное вещество мягких тканей вследствие увеличения проницаемости стенок сосудов.
  • Развитие ангионевротического отека, спровоцированного приемом любых препаратов фармакологической группы ингибиторы АПФ, в том числе и в прошлом.
  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
  • Возраст до 18 лет, так как эффективность и безопасность препарата в данной ситуации является достоверно не доказанной.
Читайте также:  Фемофлор скрин расшифровка результатов, норма Компетентно о здоровье на iLive

Перед началом приема таблеток Ренитек важно убедиться в отсутствии противопоказаний к их применению.

Способ применения и дозы

Таблетки Ренитек принимаются внутрь, обычно 1 раз в день с утра, независимо от приема пищи. Дозировка и режим приема препарата зависят от патологического процесса, который стал показанием к применению:

  • Артериальная гипертония – начальная дозировка составляет 10-20 мг 1 раз в день. При мягком течении патологического процесса доза составляет 10 мг, при средней и тяжелой степени – 20 мг. В целом дозировку врач подбирает индивидуально, при этом суточная доза не должна превышать 40 мг.
  • Реноваскулярная гипертензия – курс терапии препаратом начинается с минимальной дозировки, которая составляет 5 мг 1 раз в день. Затем дозировка может постепенно увеличиваться в зависимости от терапевтического эффекта (в большинстве случаев эффективная терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в день). Повышение дозы проводится с осторожностью, если в недавнем времени проводилась терапия с использованием лекарственных средств фармакологической группы диуретики (мочегонные средства).
  • Лечение и профилактика сердечной недостаточности, ишемии миокарда – дозировка подбирается врачом индивидуально, что зависит от применения других препаратов.

При сопутствующей почечной недостаточности средняя терапевтическая дозировка должна быть меньше, так как выведение эналаприла снижено. Дозировка подбирается с осторожностью при одновременном применении диуретиков, а также у пациентов с сопутствующей дегидратацией (уменьшение концентрации солей и количества жидкости в организме). Длительность курса терапии препаратом врач устанавливает индивидуально для каждого пациента.

Побочные эффекты

В целом таблетки Ренитек переносятся достаточно хорошо, что связано с минимальным метаболизмом эналаприла в организме. В редких случаях могут развиваться негативные реакции со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

  • Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение артериального давления ниже нормальных значений, инфаркт миокарда на фоне резкого снижения артериального давления и ухудшения кровообращения, появление боли в груди, чувства сердцебиения, нарушение ритма сокращений сердца, развитие синдрома Рейно (спазм периферических артерий с нарушением кровотока в них) на фоне артериальной гипотонии.
  • Нервная система – длительное и выраженное снижение настроения (депрессия), нарушения сна в виде сонливости или бессонницы, спутанность сознания, периодическое головокружение, нарушение чувствительности кожи (парестезии), появление чувства тревожности, повышенная нервная возбудимость.
  • Система пищеварения – воспаление поджелудочной железы (панкреатит), слизистой оболочки полости рта (стоматит) и печени (гепатит), развитие динамической кишечной непроходимости, отсутствие аппетита (анорексия), рвота, желтушное окрашивание (желтуха) кожи живота, запоры, сухость во рту.
  • Система дыхания – сужение просвета бронхов с ухудшением прохождения воздуха в них, вследствие значительного повышения тонуса гладкой мускулатуры стенок (бронхоспазм), развитие бронхиальной астмы, осиплость голоса, появление обильных слизистых выделений из полости носа (ринорея).
  • Органы чувств – изменения вкуса, шум в ушах, нарушение зрения.
  • Половая система – импотенция у мужчин.
  • Кожа и подкожная клетчатка – повышенная продукция пота (гипергидроз), тяжелые некротические поражения кожи (синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), сыпь на коже.
  • Метаболизм (обмен веществ) – снижение уровня сахара (гипогликемия), особенно у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.
  • Аллергические реакции – ангионевротические отеки различной локализации.

Появление негативных реакций после приема таблетки Ренитек является основанием к посещению к врачу, который определит возможность дальнейшего применения препарата или проведет коррекцию его дозировки.

Особые указания

Для получения максимального терапевтического эффекта, а также предотвращения развития осложнений на фоне приема таблеток Ренитек следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату, убедиться в отсутствии противопоказаний, а также обязательно учесть ряд особых указаний, к которым относятся:

  • С особой осторожностью препарат применяется у пациентов с одной почкой или выраженным сужением почечных артерий, патологическим повышением уровня гормона альдостерона (гиперальдостеронизм), при сахарном диабете, после трансплантации почки, пороках клапанов сердца (аортальный, митральный стеноз), системной патологии соединительной ткани (ревматические заболевания), лиц, находящихся на гемодиализе, при одновременном применении иммунодепрессантов и диуретиков, при нарушении процесса кроветворения в красном костном мозге, а также патологических состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови.
  • Пациенты старше 65 лет на фоне применения препарата требуют тщательного наблюдения.
  • Перед началом курса терапии, а также во время его проведения обязательно выполняется периодический контроль уровня системного артериального давления.
  • Выраженная артериальная гипотензия на фоне применения препарата развивается достаточно редко, при условии учета противопоказаний и особых указаний перед назначением курса терапии.
  • Периодическое снижение артериального давления (транзиторная артериальная гипотония) не является основанием к отмене препарата.
  • При нарушении функциональной активности почек препарат назначается с осторожностью с выбором минимально эффективной терапевтической дозы.
  • На фоне приема таблеток достаточно высокий риск развития ангионевротических отеков. Локализация отека в области голосовых связок является опасным состоянием, при котором возможно резкое нарушение внешнего дыхания.
  • Описаны случаи развития приступообразного кашля, который преимущественно появляется в ночное время, после начала курса лечения препаратом.
  • У пациентов, которым на фоне приема таблеток Ренитек проводилась десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых насекомых, достаточно часто имело место развитие анафилактического шока (тяжелая системная аллергическая реакция с полиорганной недостаточностью).
  • На фоне сахарного диабета и почечной недостаточности после начала применения препарата может резко повышаться уровень ионов калия в крови (гиперкалиемия).
  • Во время курса лечения препаратом следует соблюдать особую осторожность во время выполнения потенциально опасной работы или вождения автомобиля.

В аптечной сети таблетки Ренитек отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельное применение без назначения врача в соответствии с медицинскими показаниями.

Передозировка

Данные о передозировке таблетками Ренитек являются на сегодняшний день ограниченными. При выраженном превышении рекомендуемой терапевтической дозы возможно снижение артериального давления и нарушение сознания в виде ступора, которые развиваются в течение 6-ти часов после приема препарата. Лечение проводится в условиях медицинского стационара, выполняется внутривенная инфузия физиологического раствора, введение ангиотензина II. Для скорейшего выведения действующего вещества препарата из организма возможно использование гемодиализа (аппаратная очистка крови).

Читайте также:  Детский медицинский центр Onni в Санкт-Петербурге

Ренитек аналоги

Структурными аналогами таблеток Ренитек являются препараты Берлиприл, Инворил, Миоприл, Рениприл.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Ренитек составляет 2,5 года. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Средняя стоимость таблеток Ренитек в аптеках Москвы зависит от их дозировки и количества в упаковке:

  • 5 мг, 14 таблеток – 60-65 рублей.
  • 10 мг, 14 таблеток – 68-82 рубля.
  • 10 мг, 100 таблеток – 123-128 рублей.
  • 20 мг, 14 таблеток – 119-126 рублей.
  • 20 мг, 100 таблеток – 228-242 рубля.

КО-Ренитек ® (CO-Renitec)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата КО-Ренитек ®

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рифленым краем, с гравировкой «MSD 718» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
эналаприла малеат20 мг
гидрохлоротиазид12.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, лактозы моногидрат (лактоза водная), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
56 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное лекарственное средство.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция — 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения C max эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50-60%.

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита — эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T 1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

У пациентов с нарушением функции почек выведение эналаприла замедляется. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается V d .

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. C max в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность — 70%. V d — около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой — 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T 1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) — около 10 ч.

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T 1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин). У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Показания активных веществ препарата КО-Ренитек ®

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.

Ссылка на основную публикацию
Рекомендации и памятка пациенту с ревматоидным артритом если вам назначили метотрексат
Пластическая хирургия Хирургия красоты plastysurgery.ru заявка на лечение клиники хирурги сотрудничество контакты карта сайта ПРЕПАРАТЫ ХИМИОТЕРАПИИ - МЕТОТРЕКСАТ plastysurgery.ru Метотрексат...
Редька от кашля для детей как приготовить и использовать народное средство, противопоказания, отзывы
Как давать черную редьку с медом от кашля детям Сок черной редьки отлично справляется с кашлем, особенно в сочетании с...
Режим дня ребенка в 4 месяца примерный распорядок и как приучить малыша
Грудное вскармливание в 4 месяца Грудное вскармливание в 4 месяца: особенности и рекомендации маме Ваш малыш подрастает не по дням,...
Рекомендации пациентам, страдающим пиелонефритом, дисметаболической нефропатией, мочекаменной болезн
Пиелонефрит: диета и образ жизни Пиелонефрит относится к заболеваниям, спровоцированным вредоносными бактериями. Это воспалительный процесс, который поражает внутреннюю ткань паренхимы...
Adblock detector