Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

Читайте также:  Спондилолистез (листез позвоночника) - нейрохирургическая операция в Москве

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Чарозетта).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Антагонист: кто это такой, примеры и значение

Приветствую Вас, друзья!

Вы готовы узнать всё о том, кто такой антагонист, в какой сфере и для чего используется данный термин, а также рассмотреть примеры наиболее известных антагонистов? Не будем медлить, начнем.

Кто такой антагонист?

Антагонист (от греч. ανταγωνισης) — это персонаж, противостоящий главному герою (протагонисту) или злодей, чьи действия направлены на разрушение планов героя, создание препятствий, достижение своих конкретных целей, идущих вразрез с планами протагониста. Несмотря на то, что данный термин применяется в различных сферах, в наибольшей степени это понятие относится всё же к миру искусства и, в частности, к литературе и кинематографу.

Антагонист – сложный, хорошо проработанный персонаж, который обладает определенным набором качеств, сформировавшимися взглядами и хорошо выраженными чертами характера, его поступки отвечают конкретным целям и направлены на достижение определенного результата. При этом антагонист вовсе не обязательно должен быть злодеем. Это персонаж, наличие которого помогает развитию линии главного героя, раскрывает нам его качества и помогает отследить становление характера.

Читайте также:  Препараты от давления - выбираем самые эффективные

Примечательно то, что антагонист и протагонист объединены тесной связью, ведь если в произведении нет антагониста, то и протагониста в нем, скорее всего, не будет, т.к. попросту некому противостоять. Однако, за редким исключение, такие случаи все же встречаются. Например, такое возможно, если сюжетом созданы условия, где герой напрямую никому не противостоит, а все трудности вызваны событиями, которые «антагонистом» назвать нельзя (они не обладают собственной волей и стремлением противостоять герою).

Но обычно классической основой для произведения является конфликт, который разворачивается вокруг противостояния антагонист-протагонист. Зачастую именно такому противостоянию отведена роль движущей силы в произведении.

Примеры антагониста

Разобраться в том, кто такой антагонист, лучше всего помогут конкретные примеры. Возьмем несколько наиболее известных и авторитетных антагонистов современного кинематографа.

Джокер

Этот персонаж известен нам из серии фильмов про Бэтмена, однако образ получился столь удачным, что в 2019 году про него вышел отдельный фильм «Джокер».

Волан-де-Морт

Этот персонаж, чье имя нельзя произносить, известен нам из культовой вселенной Гарри Поттера, состоящей из 8 фильмов, каждый из которых получил высокие оценки зрителей и кинокритиков.

Бейн — это ещё один очень интересный и проработанный персонаж из вселенной Бэтмена, известный нам по фильму «Тёмный рыцарь: возрождение легенды» (2012). Фильм занимает 92 строчку в рейтинге кинопоиска «250 лучших фильмов всех времен».

Как появился термин ?

Термин «антагонист» возник в Древней Греции и в переводе означает «соперник» или «противник». Чтобы понять, почему в Древней Греции появилась необходимость обозначить кого-то таким термином, нужно вспомнить, что именно это античное государство явилось колыбелью зарождения современного драматического театра.

В Древней Греции поклонялись множеству различных богов, для которых устраивали пышные религиозные обряды с подношениями, и именно с этих обрядов зародились первые театральные представления. Огромный успех подобных представлений у публики положил начало развитию театрального искусства. В любом таком представлении участвовала группа действующих лиц – персонажей, каждый из которых играл свою роль. Таким образом, термин «антагонист» появился из необходимости обозначить персонажа, намерения и действия которого противопоставлены действиям главного героя представления (протагониста).

Цели и задачи антагониста

Антагонист в произведении используется в качестве контрастного персонажа, дающего почву для конфликта. Но помимо этого он необходим для более детальной прорисовки образа главного героя, который должен справиться с собственными недостатками и побороть внутренний конфликт, что будет иллюстрировать его личностный рост и развитие и давать целостное представление о персонаже. Антагонист в этом случае выгодно оттеняет личность протагониста, давая читателю возможность сделать о нем свои выводы.

Когда появляется необходимость определить персонажа в произведении, чтобы не ошибиться, нужно проанализировать действующих героев и определить, какие задачи они выполняют, и кто из них движется к достижению главной цели, лежащей в основе повествования? Здесь может возникнуть сложность, так как довольно часто антагонист и протагонист имеют несколько важных общих качеств.

Среди общих черт можно выделить следующие:

  • оба героя поглощены идеей выполнения какого-либо долга, достижения цели;
  • действия и поступки героев провоцируют читателя испытывать различные чувства по отношению к ним: сочувствие, недоверие, беспокойство.
  • обладание дурными чертами характера, негативным, отталкивающим поведением;
  • преодоление трудностей и препятствий, быстрое приспособление к изменению ситуации;
  • обладание важной или секретной информацией, высшим разумом, сверхъестественными способностями.

Как отличить антагониста от протагониста

Чтобы не возникало трудностей в различение протагониста от антагониста, нужно запомнить, что протагонист – главный персонаж в произведении. Это правило относится не только к различным литературным произведениям (проза, поэзия), но и другим формам искусства (кинематограф, балет, опера).

Главный герой является центральным персонажем, история разворачивается вокруг него, его действия имеют влияние на других героев произведения. Он принимает решения, совершает ошибки и сталкивается с последствиями своих поступков. В какой-то степени он выступает несущей конструкцией всего произведения, обеспечивающей развитие сюжета.

Читайте также:  Болит правый бок под ребрами причины и методы лечения Медицинский центр - МедПросвет

Протагонист – персонаж, который фигурирует в большинстве значимых событий, он чаще всего находится на виду у аудитории. Это касается не только длинных цельных произведений, если история рассказывается частями, в виде отдельных новелл, в каждой из них будет свой протагонист.

Антагонист же, олицетворяет собой испытания для главного героя, на базе его образа в произведении создается конфликт. Антагонист привносит в жизнь главного героя трудности и препятствия, которые тот должен преодолеть, тем самым закаляя свой характер и проявляя определенные черты личности.

Как мы уже говорили, антагонист не обязательно является отрицательным персонажем. Однако в классическом стиле повествования, в качестве антагониста выступает именно враг-злодей, которого и пытается одолеть протагонист по ходу истории.

Антагонист это в медицине

Агонисты способны прикрепляться к белкам-рецепторам, изменяя функцию клетки, т. е. обладают внутренней активностью. Биологический эффект агониста (т. е. изменение функции клетки) зависит от эффективности внутриклеточной передачи сигнала в результате активации рецептора. Максимальный эффект агонистов развивается уже тогда, когда связанной оказывается только часть доступных рецепторов.

Другой агонист, обладающий такой же аффинностью, но меньшей способностью активировать рецепторы и соответствующую внутриклеточную передачу сигнала (т. е. обладающий меньшей внутренней активностью), вызовет менее выраженный максимальный эффект, даже если связанными окажутся все рецепторы, т. е. имеет меньшую эффективность. Агонист В является частичным агонистом. Активность агонистов характеризуется концентрацией, при которой достигается половина максимального эффекта (EC50).

Антагонисты ослабляют эффект агонистов, противодействуя им. Конкурентные антагонисты обладают способностью связываться с рецепторами, но при этом функция клетки не изменяется. Другими словами, они лишены внутренней активности. Находясь в организме одновременно, агонист и конкурентный антагонист соперничают за связывание с рецептором. Химическое сродство и концентрация обоих соперников определяют, кто будет связываться активнее: агонист или антагонист.

Увеличивая концентрацию агониста, можно преодолеть блок со стороны антагониста: в этом случае кривая зависимости эффекта от концентрации сдвигается вправо, к более высокой концентрации с сохранением максимальной эффективности препарата.

Модели молекулярных механизмов действия агонистов и антагонистов

Агонист вызывает переход рецептора в активированную конформацию. Агонист связывается с рецептором в неактивированной конформации и вызывает его переход в активированное состояние. Антагонист прикрепляется к неактивному рецептору, не изменят его конформацию.

Агонист стабилизирует спонтанно появившуюся активированную конформацию. Рецептор способен спонтанно переходить в состояние активированной конформации. Однако обычно статистическая вероятность такого перехода настолько мала, что спонтанное возбуждение клеток определить не удается. Селективное связывание агониста происходит только с рецептором в активированной конформации и тем самым благоприятствует этому состоянию.

Антагонист способен связываться с рецептором, находящимся только в неактивном состоянии, продлевая его существование. Если у системы невысокая спонтанная активность, добавление антагониста не оказывает особого влияния. Однако, если система демонстрирует выэсокую спонтанную активность, антагонист может вызывать эффект, противоположный эффекту агониста, — такназываемый обратный агонист. «Истинный» агонист без внутренней активности (нейтральный агонист) обладает одинаковой аффинностью к активированным и неактивированным конформациям рецептора и не изменяет базальную активность клетки.

Согласно этой модели, частичный агонист обладает меньшей селективностью по отношению к активированному состоянию: однако в некоторой степени он связывается также с рецептором в неактивированном состоянии.

Другие виды антагонизма. Аллостерический антагонизм. Антагонист связывается за пределами места прикрепления агониста к рецепторуи вызывает снижениеаффинностиагони-ста. Последняя нарастает в случае аллостерического синергизма.

Функциональный антагонизм. Два агониста, действующие через различные рецепторы, изменяют одну и ту же переменную (диаметр бронхов) в противоположных направлениях (адреналин вызывает расширение, гистамин — сужение).

Ссылка на основную публикацию
Эрозивный дуоденит причины, симптомы, лечение, диета
Хронический гастрит и дуоденит Скидки для друзей из социальных сетей! Эта акция - для наших друзей в Фейсбуке, Твиттере, ВКонтакте,...
Эпидемический паротит — острое инфекционное заболевание, с негнойным поражением железистых органов
Эпидемический паротит Эпидемический паротит - острое инфекционное заболевание, с негнойным поражением железистых органов. Классификация клинических форм данного заболевания. Первые признаки...
Эпикондилит виды, симптомы, лечение
Как устранить боль в области локтя при сжатии кулака? Боль в локте при сжимании кулака может указывать на поражение локтевого...
Эрозия шейки матки как выглядит, причины, клинические признаки, методы диагностики и лечения — частн
Чем опасна эрозия шейки матки Facebook Telegram WhatsApp Viber Messenger Twitter Відправити лист Эрозия шейки матки – одно из самых...
Adblock detector