Фентанил цена, Фентанил купить в Москве дешево, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Фентанил

Фармдействие

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м — через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг — 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз — 1-2 ч, при использовании ТТС — 72 ч.

Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, — 0.3-1.5 нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы — 80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Объем распределения — 60-80 л (3.1-7.8 л/кг). Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс — 400-500 мл/ мин, T1/2 — 10-30 мин. Выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде) и с желчью (9% — в виде метаболитов). После аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления пластыря концентрация препарата постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации) объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после аппликации ТТС — 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2.

Показания

Раствор для инъекций:
болевой синдром сильной и средней интенсивности (стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных, травма, послеоперационные боли);
премедикация при разных видах общей анестезии в комбинации с дроперидолом;
нейролептанальгезия (в т.ч. во время операций на органах грудной и брюшной полости, крупных сосудах, в нейрохирургии, при гинекологических, ортопедических и др. операциях).
ТТС:
хронический болевой синдром сильной и средней выраженности: боли, вызванные онкологическим заболеванием;
болевой синдром др. генеза, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками (например, невропатия, артриты, инфекции Varicella zoster и т.д.).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение дыхательного центра. ТТС — острые или послеоперационные боли (невозможность адекватного подбора дозы при коротком периоде лечения, что может привести к тяжелой или угрожающей жизни гиповентиляции), раздраженная, облученная или поврежденная кожа (в месте аппликации), диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия; острое угнетение дыхания, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Брадиаритмия, артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; кесарево сечение и др. акушерские операции (до извлечения плода), дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму), черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, опухоль мозга, гипотиреоз, печеночная и/или почечная колика, желчнокаменная болезнь, общее тяжелое состояние, ослабленные пациенты, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, лекарственная зависимость, алкоголизм, суицидальная наклонность, гипертермия, одновременный прием инсулина, ГКС, гипотензивных ЛС, ингибиторов МАО. Раствор для инъекций (дополнительно) — беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний детский возраст.
Категория действия на плод. C

Читайте также:  НИСТАТИН свечи - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания - Здоровье

Дозирование

В/в, в/м. Взрослым при подготовке к операции за 10-15 мин до начала — в/в, 0.05-0.1 мг фентанила с 2.5-5 мг дроперидола. Для общей анестезии — в/в, 0.4-0.6 мг, для поддержания анестезии — в/в, 0.05-0.2 мг через каждые 20-30 мин, для обезболивания после операции — в/м — 0.05-0.1 мг, при необходимости в повторных дозах через 1 или 2 ч. Для купирования боли при инфаркте миокарда — 0.1 мг вместе с 5 мг дроперидола (в течение 3 мин).
Детям при подготовке к хирургической операции — 2 мкг/кг; для общей анестезии — 10-150 мкг/кг в/в или 150-250 мкг/кг в/м; для поддержания анестезии — 1-2 мкг/кг в/в или 2 мкг/кг в/м. Детям до 2 лет дозы не установлены.
Пластырь — местно, на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, — начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения.

Побочные эффекты

Со стороны дыхательной системы: более часто — угнетение дыхания, гиповентиляция, вплоть до остановки дыхания. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — головная боль, сонливость (в т.ч. у новорожденных); менее часто — угнетение ЦНС (в т.ч. после операции), парадоксальное возбуждение ЦНС, делирий, судороги; менее часто — нечеткость зрительного восприятия, диплопия, яркие сновидения, потеря памяти; частота не установлена — спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, головная боль, внутричерепная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота; менее часто — метеоризм, спазм сфинктера Одди, замедление опорожнения желудка, запор, желчная колика (у больных имевших их в анамнезе). Со стороны ССС: более часто — брадикардия, снижение АД, менее часто -угнетение деятельности ССС, вплоть до остановки сердца. Со стороны мочевыводящей системы: спазм мочеточников, задержка мочи.
Аллергические реакции — менее часто — аллергический дерматит, ларингоспазм, озноб, кожный зуд, бронхоспазм.
Местные реакции (при применении пластыря): зуд, высыпания, гиперемия кожи (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря), жжение. Прочие: кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, синдром «отмены» (неясные боли, диарея, сердцебиение, ринит, чиханье, гусиная кожа, потливость, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, дрожание, расширение зрачков, общая слабость), толерантность.
Передозировка. Симптомы: головокружение, сонливость, нервозность, общая слабость, угнетение деятельности ССС, снижение АД, брадикардия, липкий пот, миоз, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, брадипноэ, апноэ.
Лечение: введение специфического антагониста — налоксона; симптоматическая и поддерживающая жизненно важные функции терапия (в т.ч. введение миорелаксантов, ИВЛ, при брадикардии — введение атропина, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК).

Взаимодействие

Динитрогена оксид усиливает мышечную ригидность; трициклические антидепрессанты, опиаты, седативные и снотворные ЛС, фенотиазины, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), ЛС для общей анестезии, периферические миорелаксанты, антигистаминные ЛС, обладающие седативным эффектом, этанол и др. депримирующие ЛС повышают вероятность побочных эффектов (угнетения ЦНС, гиповентиляции, артериальной гипотензии, брадикардии, подавления дыхательного центра и др.).
Усиливает эффект гипотензивных ЛС. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии. Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин, налоксон, налтрексон снижают анальгезирующий эффект фентанила и устраняют угнетающее его влияние на дыхательный центр.
Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, ГКС, гипотензивными ЛС. Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений. Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в т.ч. сукцинилхолин) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны ССС.

Особые указания

Препарат должен использоваться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара. В послеоперационном периоде за больным необходимо тщательное наблюдение.
У пациентов со сниженной массой тела при длительных операциях или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.
Увеличивает активность плазменных амилазы и липазы вследствие спазма сфинктера Одди и повышения давления в желчевыводящей системе (исследование этих энзимов следует проводить либо за несколько часов до применения фентанила, либо через 24 ч после его введения). При радионуклидном исследовании замедляет визуализацию гепатобилиарного тракта вследствие спазма сфинктера Одди.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин репродуктивного возраста и требует осторожности при хронических заболеваниях легких, в т.ч. ХОБЛ (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте.
При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Полярка — применение раствора и состав капельницы

Как прекратить использовать фентаниловые пластыри

Соавтор(ы): Chris M. Matsko, MD. Доктор Крис М. Мацко — бывший врач из Питтсбурга, Пенсильвания. Имеет более 25 лет опыта в медицинских исследованиях, был удостоин премии Питтсбургского университета за отличную работу и лидерство. Получил диплом бакалавра по диетологии в Корнеллском университете и высшее медицинское образование в Медицинской школе Университета Темпл в 2007 году. Получил сертификат по написанию исследований в Американской ассоциации медицинских писателей (AMWA) в 2016 году и по написанию и редактированию медицинских публикаций в Чикагском университете в 2017 году.

Количество источников, использованных в этой статье: 18. Вы найдете их список внизу страницы.

Количество просмотров этой статьи: 12 047.

Трансдермальные фентаниловые пластыри, такие как Дюрогезик и Фендивия, являются сильным обезболивающим средством, которое может справиться даже с сильной болью. Однако у этого средства есть и опасная сторона — оно может вызвать у человека сильную зависимость. Фентаниловые пластыри назначают пациентам, испытывающим сильную хроническую боль, в том числе боль при хронических артрозах и фантомные боли после ампутации конечностей. Это лекарственное средство обычно применяют, если человек какое-то время использовал другие опиоидные обезболивающие средства, и у него развилась толерантность к этим препаратам. [1] X Надежный источник Mayo Clinic Перейти к источнику Побочные эффекты фентанила включают в себя беспричинное чувство тревоги, дезориентацию, головокружение и боль в области живота. [2] X Надежный источник Mayo Clinic Перейти к источнику Если вы какое-то время применяли фентаниловые пластыри, но необходимость в них миновала, или вам нужно продолжать принимать сильные обезболивающие, однако вы хотите отказаться от фентанила, обсудите ситуацию с лечащим врачом. Он профессионально оценит ваше состояние и составит план постепенного снижения ежедневной дозы фентанила или замены его на другое лекарственное средство. Если у вас развилась зависимость от фентанила (только от фентанила или от комбинации разных наркотических средств), обратитесь за помощью к вашему лечащему врачу или пройдите обследование и лечение в реабилитационном центре.

Внимание: информация в данной статье носит исключительно ознакомительный характер. Перед применением любых лекарственных препаратов проконсультируйтесь у лечащего врача.

Фентанил

Фентанил (1-фенетил-4-N-пропиониланилинопиперидин) представляет собой сверхсильный опиоидный диагонист кратковременного действия. Полагают, что он может быть в 75–100 раз сильнее морфина, но влияет только на µ-опиоидные рецепторы, имеющиеся в центральной нервной системе. В качестве медикамента фентанил используется для утоления сильной боли и в анестезии.

При употреблении фентанила в качестве ПАВ ориентируются на эйфоризирующее и седативное действие, хотя эйфория считается более мягкой, чем от морфина. Фентанил при регулярном употреблении вызывает быстрое увеличение переносимости и физическую зависимость. Также токсичность фентанила передается через опиоидные рецепторы. Типичными симптомами отравления являются нарушение дыхания, нарушение функций центральной нервной системы (кома), напряженность мышц и сужение зрачков (миоз). Также замедляется сердечный пульс, понижается артериальное давление и нарушаются функции кишечника. Также уменьшается мочевыделение. Абстинтентные синдромы по своему характеру сходны с опиоидными абсистентными синдромами (напр. боли в мышцах, гриппозное состояние, беспокойство, подавленность, тошнота), но могут быть выражены исключительно сильно.

Риски при употреблении для наркотического опьянения

Из-за силы воздействия фентанила существует значительный риск передозировки, и смертельное нарушение дыхания может наступить быстро. Особо большой риск возникает при злоупотреблении содержащими фентанил болеутоляющими пластырями (Durogesic®, Matrifen®, Fentanyl® [несколько производителей]), например сосание или глотание пластырей, экстрагирование в жидкости с последующим внутривенным принятием раствора. Величина принятой дозы фентанила неизвестна, но влияние может начинаться очень быстро, что опасно для жизни.

Читайте также:  Smile или femto lasik что лучше

Пластыри с высокой концентрацией препарата могут на коже быть опасными для лиц, не привыкшим к опиоидам, особенно если они останутся на коже на время сна. Изменение свойств кожи (напр. влияние температуры на кровообращение) может повышать эффективность впитывания лекарственного препарата даже на одну треть, что приводит к отравлению. Также и использованные пластыри могут быть опасными, так как из-за структуры пластырей в них остается большое количество фентанила.

Потребители ПАВ, которые вырезают из пластыря кусочки, могут рассуждать, что получаемая доза фентанила определяется величиной кусочка при сравнении его с размером цельного пластыря. Такой способ можно считать весьма грубой ориентировочной оценкой, и он ни в коем случае не является рекомендуемым методом. При резке структура пластыря нарушается, что может привести к неконтролируемому выделению фентанила из пластыря. Кроме того, свойства пластырей у отдельных изготовителей разные, и между ними есть различия в концентрации препарата. Безопасность пластырей стремятся улучшить путем впитывания фентанила в структуру пластыря вместо того, чтобы он находится в отдельной емкости внутри пластыря.

Совместное употребление с другими веществами, нарушающими функции центральной нервной системы, например, бензодиазепином, алкоголем или другими опиоидами увеличивает риск передозировки. Так как фентанил в организме разлагается в основном через фермент печени CYP3A4, медикаменты и соединения, влияющие на активность данного фермента, могут увеличивать или в некоторых случаях уменьшать содержание фентанила в организме. Кроме пластырей, фентанил доступен также в форме аэрозоля (Instanyl®), ресориблета (Abstral®) и ампул для инъекций (Fentanyl® [несколько производителей]).

Оценка дозы

При подкожном и внутривенном приеме предполагается, что 1 мг морфина соответствует 0,01 мг (10 мкг) фентанила. При приеме через слизистую оболочку рта предполагается, что полезная доля фентанила составляет 40–70 % по сравнению с внутривенным способом. Если, например, доза пластыря составляет 25 мкг/ч, то на практике это означает, что за один час выделяется 25 мкг фентанила. Обычно пластырь носят 72 часа, и за это время общая доза фентанила составит 25 мкг/ч x 72 ч = 1800 мкг, т.е. 1,8 мг. Эта доза в 18 раз больше, чем доза (100 мкг), употребляемая при анестезии (в готовности к реанимации). У самого крепкого пластыря (100 мкг/ч) доза будет даже в 72 раза больше. Предполагается, что смертельная доза фентанила составляет 2 мг, но индивидуальные колебания большие.

При внутривенном введении действие начинается практически сразу, достигая максимума за несколько минут. При использовании средства для утоления боли действие продолжается не более 30–60 минут. Продление действия путем увеличения дозы легко проводит к смертельной разовой дозе, из-за чего фентанил в лечебно-профилактических заведениях дается повторно или и виде непрерывной инфузии или в виде пластырей. Действие пластырей постоянно усиливается в течение нескольких часов, и равномерная доза в крови достигается в течение 12–24 часов. Также с задержкой проявляются и вредные влияния.

Случаи смерти

Ослабление дыхания является тревожным признаком угрожающей передозировки. Передозировку можно легко компенсировать опиоидными антагонистами, например, инъекциями налоксона, но начало лечения откладывать нельзя. По сведениям из веб-форумов, некоторые потребители имеют в запасе инъекции бупренорфина от возможной передозировки. Бупренорфин представляет собой частично-антагонистический опиоид, о действии которого при лечении передозировки фентанила нет исследованной информации. Поэтому единственным противодействующим средством следует считать налоксон. После 2006 года в Финляндии с фентанилом связано более 30 случаев смерти. Во многих случаях в анамнезе было смешанное употребление ПАВ, но в некоторых случаях жертвы были осведомлены об исключительной опасности фентанола. При подозрении в передозировке необходимо срочно связаться по экстренному телефону 112 или обратиться в токсикологический информационный центр (09-471 977). Реанимация должна быть начата сразу и продолжаться до прибытия медицинского персонала.

Veli-Matti Surakka (Вели-Матти Суракка)
фармацевт

Источники

Ahonen J, Bell JS, Hartikainen S: Fentanyylilaastarien käyttö kotona asuvien vanhusten hoidossa herättää huolta. Suomen Lääkärilehti 65(24):2179 – 2183, 2010.

Barile FA: Clinical toxicology: Principles and Mechanisms. CRC Press LLC 2004.

European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction: Drug Profiles: Fentanyl, päivitetty viimeksi 17.8.2010 http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl.

Hilli J: Opioidien ekvianalgeettiset annokset. Suomen Lääkärilehti 63(7):627 – 632, 2008.

Karvinen E, Tacke U: Fentanyyliriippuvuus ja vieroitushoito. Suomen Lääkärilehti 62(37):3303 – 3306, 2007.

Mildh L: Kipulääkkeet ensihoidossa. Duodecim 116(10):1121 – 6, 2000.

Nikkola E: Suonensisäinen fentanyyli synnytysanalgesiassa. Duodecim 119:2063 – 2068, 2003.

Pharmaca Fennica 2010.

Tacke, Ulrich. Itä-Suomen yliopisto. Kirjallinen tiedonanto 3.12.2010.

Ссылка на основную публикацию
Фарматекс ~ Лаборатория Иннотек Интернасиональ
Методы контрацепции для кормящих мам В период грудного вскармливания существует реальная возможность забеременеть (это подробно обсуждалось в статье «Могу ли...
Учащенное сердцебиение после алкоголя причины, что делать что бы успокоить сердце
Сильное сердцебиение после алкоголя Практически каждый человек в своей жизни сталкивается с таким явлением, как учащенное сердцебиение после алкоголя. В...
Учащенное сердцебиение причины, симптомы и способы лечение
Что делать при учащенном сердцебиении Частый пульс однозначно является признаком повышенной нагрузки на сердце, но что бы понять что делать...
Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»
Бисопролол Состав В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния...
Adblock detector