Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»

Бисопролол

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Читайте также:  Как склеить порванный линолеум, чтобы было незаметно инструменты и способы

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

  • Флоктафенин;
  • Султоприд.
  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт.

Пример рецепта на латинском:

Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз «феохромоцитома», средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

Читайте также:  Клебсиелла в кишечнике - признаки и симптомы, лечение антибиотиками и народными средствами

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.
Читайте также:  Нарушение менструального цикла (менструации) – лечение сбоя месячных

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .

  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

Бисопролол : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания для применения •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействие •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Ссылка на основную публикацию
Фарматекс ~ Лаборатория Иннотек Интернасиональ
Методы контрацепции для кормящих мам В период грудного вскармливания существует реальная возможность забеременеть (это подробно обсуждалось в статье «Могу ли...
Учащенное сердцебиение после алкоголя причины, что делать что бы успокоить сердце
Сильное сердцебиение после алкоголя Практически каждый человек в своей жизни сталкивается с таким явлением, как учащенное сердцебиение после алкоголя. В...
Учащенное сердцебиение причины, симптомы и способы лечение
Что делать при учащенном сердцебиении Частый пульс однозначно является признаком повышенной нагрузки на сердце, но что бы понять что делать...
Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»
Бисопролол Состав В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния...
Adblock detector