Бета-адреноблокаторы при сахарном диабете метаболические проблемы и их оптимальное решение ; Практич

Бета-адренергические блокаторы

Хотя для бета-блокаторов в популяционных, рандомизированных и контролируемых исследованиях установлено, что они существенно снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, однако в реальной клинической ситуации необходимо тщательно взвешивать риски и преимущества такого лечения, а также выбор конкретного препарата. Несмотря на то, что бета-блокаторы, затушевывают клинические проявления гипогликемии при сахарном диабете, вместе с тем, было показано, что их назначение больным сахарным диабетом, которые ранее перенесли инфаркт миокарда, существенно снижает частоту сердечно-сосудистых событий.

Препараты этой группы: 1) неселективные бета-1 и бета-2 (надолол, пиндолол, пропранолол, тимолол); 2) кардиоселективные бета-1 (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролола сукцинат, небиволол); 3) сочетанные бета-1, бета-2 и альфа-1 (карведилол, лабеталол).

Механизм действия бета-блокаторов заключается в конкурировании с катехоламинами за связывание с симпатическими рецепторами. Бета-1 селективные, или «кардиоселективные» препараты преимущественно блокируют бета-1 рецепторы сердца и сосудов. Неселективные бета-блокаторы взаимодействуют с бета-1 и бета-2 рецепторами. При этом бета-2 блокаторы взаимодействую с рецепторами бронхов и гладких мышцах сосудов и, соответственно, обладают меньшим антигипертензивным потенциалом и могут вызвать бронхоспазм. Блокирование бета-1 рецепторов снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс, диастолическое и систолическое давление.

Фармакокинетика у разных препаратов сильно отличается.

Взаимодействие с лекарствами. Бета-блокаторы могут усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов. Они также могут блокировать действие симпатомиметиков. Так как бета-блокаторы замедляют AV проводимость, то назначение других препаратов с подобным действием может вызывать AV блокаду.

Препараты, дозы и схемы лечения

Неселективные

НАДОЛОЛ (NADOLOL) — неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия, таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг, 120 мг и 160 мг, начальная доза 40 мг/1 раз в день, титруется до 40-80 мг/1 раз в день, средняя 40-80 мг/сут, максимальная 320 мг/сут.

ПИНДОЛОЛ (PINDOLOL) (препарат Вискен) – таблетки 5 мг и 10 мг, начальная доза 5 мг/2 раза в день, титруется по 10 мг/сутки через 3-4 недели, максимальная доза 60 мг/сут

ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL) (препарат Обзидан) – таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг и 80 мг, начальная доза 40 мг/2 раза в сутки, титруется постепенно, поддерживающая доза 120-240 мг/сут

ТИМОЛОЛ (TIMOLOL) (препарат Тимолол-Акос) – таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг, начальная доза 10 мг/2 раза в день, поддерживающая 20-40 мг/сут, доза увеличивается не ранее через 7 дней, максимальная 60 мг/сут.

Бета-1 селективные

АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL) (препарат Анетолол) – таблекти 25 мг, 50 мг и 100 мг, начальная доза 50 мг/1 раз в день, может быть увеличена через 1-2 нед, максимальная 100 мг/1 раз в день

БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOL) (препараты Бетак, Локрен) – таблетки 10 мг и 20 мг, начальная доза 10 мг/1 раз в день, может быть повышена до 20 мг/1 раз в день через 7-14 дней, максимальная доза 20 мг/сут

БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL) (препарат Бисопросол) – таблетки 5 мг и 10 мг, начальная доза 2,5-5 мг/1 раз в день, максимальная 20 мг/сут.

Читайте также:  10 причин головной боли почему болит голова у вас Как избавиться от головной боли

МЕТОПРОЛОЛ СУКЦИНАТ (METOPROLOL SUCCINATE) (препарат Беталок Зок) – таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг и 100 мг, начальная доза 25-100 мг/1 раз в день, может повышаться еженедельно, максимальная 400 мг/сут.

НЕБИВОЛОЛ (NEBIVOLOL) (препарат Небилет) – таблетки 5 мг, начальная доза 5 мг/1 раз в сутки, титруется с интервалом в 2 недели, максимальная 40 мг.

Терапевтическая эффективность. У больных с инфарктом миокарда в анамнезе бета-блокаторы снижают риск смерти на 25%. Так как у больных СД и инфарктом в анамнезе риск смерти повышен по сравнении с теми, у кого нет диабета, то можно ожидать, что бета-блокаторы могут быть полезны у больных диабетом.

Бета-адренергические блокаторы в меньшей степени, чем ингибиторы АПФ или БРА, снижают протеинурию. Кардиоселективные бета-1-блокаторы задерживают прогрессирование ДН, но в меньшей степени, чем ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы (РАС).

Однако установлено, что новейшие сосудорасширяющие альфа/бета-блокаторы, такие, как Карведилол и бета-1 селективные Небиволол, обладают более выраженным положительным эффектом на гемодинамику и функцию почек при ДН, чем метопролол в связи с их большей бета-1-блокирующей активностью.

Однако неселективные бета-блокаторы могут маскировать симпатозависимые симптомы — предвестники гипогликемии. Бета-блокаторы также предрасполагают к развитию гиперкалиемии, подавляя синтез ренина и нарушая захват калия экстраренальными тканями, и могут усиливать гипертриглицеридемию. Селективные бета-1-блокаторы предпочтительнее неселективных бета-блокаторов у больных сахарным диабетом потому, что в меньшей степени способствуют возникновению гипогликемии и гиперкалиемии.

Неселективные бета-блокаторы, не имеющие сосудорасширяющей активности (пропранолол), повышают риск развития СД2 вследствие усиления инсулинорезистентности и дислипидемии, поэтому их не следует назначать больным диабетом, особенно при риске развития СД2. Пожилые больных особенно чувствительны к побочным действиям бета-блокаторов.

Ограничения, побочные эффекты и противопоказания. Резкая отмена бета-блокаторов может привести к развитию ишемии миокарда, инфаркту миокарда, вентрикулярной аритмии или «рикошетной» гипертензии. Если планируется отмена бета-блокаторов, то она должна проведена постепенно.

У пожилых больных может развиться непредсказуемая реакция на прием бета-блокаторов. Они менее чувствительны к антигипертензивному действию этих препаратов и особенно чувствительны к побочным их действиям.

Одним их специфический побочных действий бета-блокаторов у больных сахарным диабетом является ухудшение углеводного обмена. Этот эффект зависит от дозы и продолжительности лечения и может быть дополнительным к побочному действия тиазидовых и/или петлевых диуретиков. Неселективные бета-блокаторы в большей степени нарушают углеводный обмен, чем кардиоселективные.

Кроме того, на фоне приема бета-блокаторов, в большей степени неселективных, утяжеляется гипогликемия, а также затушевываются симпато-зависимые симптомы-предвестников гипогликемии – тахикардия, сердцебиение, чувство голода, тремор и возбуждение.

Потливость является характерным побочным эффектом бета-блокаторов и она может усиливаться при проявлении симптомов гипогликемии.

Бета-блокаторы противопоказаны больным, у которых выраженная брадикардия, слабость синусового узла или выраженная AV блокада, если только у них не установлен водитель ритма, предотвращающий развитие фатальных нарушений ритмической деятельности сердца. Не следует назначать бета-блокаторы и больным с декомпенсированной систолической сердечной недостаточностью. Также противопоказаны бета-блокаторы больным с выраженными нарушениями периферического кровообращения, так как описаны отдельные случая развития гангрены.

Карведилол при сахарном диабете

Лекарственный препарат «Карведилол» выступает отличной защитой для почек от диабетической нефропатии — осложнения при сахарном диабете. Основное предназначение медикамента — приводить в норму показатели артериального давления. Однако диабетикам «Карведилол» разрешается принимать с особой осторожностью и только по согласованию с квалифицированным врачом, строго придерживаясь назначенной им терапевтической схемы.

Читайте также:  Что делать при сильном ушибе ноги как лечить травму в домашних условиях

Общие сведения

Медицинское средство «Карведилол» защищает сердечную мышцу от пагубного воздействия катехоламиновых гормонов, в результате чего снижается нагрузка на сердце, стабилизируется пульс и нормализуется кровяное давление.

Лекарство призвано лечить артериальную гипертензию, особенно в период после перенесенного инфаркта и при сердечной недостаточности. Составляющие компоненты «Карведилола» оказывают расслабляющее действие на сосудистые стенки, не влияя при этом на функционирование почек, водно-солевой обмен и периферический кровоток. «Карведилол» обладает антиоксидантным свойством и за счет нормализации колебаний давления предупреждает болезненное увеличение левого желудка, которое опасно для человека развитием инфаркта. В составе «Карведилола» активным компонентом выступает карведилол, имеются в фармпрепарате и такие дополнительные вещества:

  • лактоза;
  • поливидон;
  • кроскармеллоза натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Вернуться к оглавлению

Показания

Назначается фармацевтическое средство «Карведилол» для терапии артериальной гипертонии и обычно для нормализации АД его прописывают в комплексе с другими гипотоническими медикаментами. Эффективен «Карведилол» вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии.

Можно ли при сахарном диабете?

Хоть сахарный диабет и не является абсолютным противопоказанием к приему «Карведилола», но использовать его при повышенной концентрации сахара в крови следует с повышенной осторожностью и только по назначению врача. Стоит учитывать, что в процессе лечения потребуется регулярный контроль почечных, печеночных показателей, а также уровня инсулина и глюкозы в крови. Это необходимо по той причине, что «Карведилол» увеличивает содержание инсулина и маскирует симптоматику гипогликемии, создавая тем самым риски скрытого развития сахарного диабета.

Инструкция по применению при СД

В аннотации к препарату указаны общие рекомендации, как принимать «Карведилол». Лицам с сахарным диабетом потребуется обратиться к врачу, чтобы он индивидуально подобрал дозировку, в зависимости от возраста, веса, поставленного диагноза и уровня глюкозы в крови. Важно учитывать и такой момент, что дозировка описываемого лекарственного препарата должна корректироваться каждые 2 недели.

В инструкции указано, что пить таблетки «Карведилол» следует с утра и вечером, после трапезы, запивая большим объемом воды. Категорически противопоказано прерывать лечение, принимать капсулы следует регулярно. Для терапии гипертонии, возникшей при сахарном диабете, рекомендуется пить по 12,5 мг в сутки. При необходимости врач может повысить дозировку до 25-ти мг. Прием таблеток должен заканчиваться постепенно и строго по той схеме, которую пропишет врач.

Противопоказания «Карведилола» при диабете

В таблице описаны основные противопоказания к приему фармацевтического средства и патологические состояния, при которых использовать «Карведилол» следует с повышенной осторожностью:

Абсолютный запрет Относительные противопоказания
Сверхчувствительность к компонентам Чешуйчатый лишай
Хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей Повышение функции щитовидной железы
Нарушенное функционирование почек и печени Сахарный диабет
Брадикардия Патологии почек
Предсердно-желудочковая блокада Депрессивные состояния
Период вынашивания ребенка Хроническая обструктивная болезнь легких
Грудное вскармливание Преклонный возраст
Возраст до 18-ти лет

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

Если правильно употреблять «Карведилол» и не превышать назначенные доктором дозировки, то обычно он переносится хорошо. Однако от негативных эффектов не застрахован никто, и в процессе лечения могут развиться следующие нежелательные симптомы:

Побочным эффектом после приема препарата может быть рецидив псориаза.

  • сухость в ротовой полости;
  • болевые ощущения в кишечнике и желудке;
  • нарушение процесса переваривания пищи;
  • отечность, в том числе и слизистой носовых проходов;
  • головокружение, слабость в мышцах, замедленный пульс;
  • нарушение сна;
  • высыпания и зуд кожных покровов;
  • аллергический ринит;
  • бронхиальный спазм;
  • одышка;
  • рецидив псориаза;
  • увеличение массы тела;
  • ухудшение состояния при сердечно-сосудистых патологиях;
  • нарушение углеводного метаболизма;
  • тромбоцитопения.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Превышение рекомендованных дозировок влечет за собой интоксикацию организма карведилолом. Проявляется она в виде резкой артериальной гипотензии, замедленного сердечного ритма и нарушенной функции дыхания. Кроме этого, при передозировке возможно появление кардиогенного шока, сердечной недостаточности, осложнений сахарного диабета, генерализированных судорог и спутанности сознания. Отравление действующим веществом препарата может спровоцировать рвоту и привести к остановке сердца.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, контроле и коррекции жизненно важных показателей. Стоит учитывать, что нормализация состояния больного должна осуществляться в пределах лечебного учреждения. Далее пострадавшему проводится поддерживающая терапия в соответствии с показателями его состояния.

Карвидил® (12.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

Описание

Таблетки 6,25 мг: таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне.

Таблетки 12,5 мг: таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Таблетки 25 мг: таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч. Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98‑99 %. Объем распределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.

У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме – в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина

Ссылка на основную публикацию
Беродуал или Атровент что лучше, действие препаратов, преимущества
Атровент или Беродуал - что лучше, инструкция по применению, аналоги Кашель может быть очень опасным, а его последствия – весьма...
Белое нафталановое масло (купить) — Уникальное масло на основе нафталанской нефти
Нафталановое масло инструкция по применению Фармакотерапевтическая группа D04АХ - дерматологические средства. Основная Фармакологическое действие: смягчающее, защитное действие; оказывает анальгезирующее действие,...
Белое пятно на десне причины и лечение
Язвочки на десне: причины, симптомы, способы лечения Однако не все образования безобидные. Существует множество заболеваний ротовой полости, симптомами которых являются...
Беродуал капли для ингаляций – инструкция детям и взрослым
Беродуал для ингаляций: как разводить, пропорции Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам....
Adblock detector